2) стрептококки, пневмококки, спирохеты (+)
3) микоплазмы, хламидии, легионеллы
4) кишечная палочка, протей, энтеробактер
Бензилпенициллин относится к природным пенициллинам и обладает бактерицидным действием. Он связывается с пенициллин-связывающими белками (PBP), блокирует транспептидацию и образование поперечных связей пептидогликана клеточной стенки, что приводит к осмотическому лизису размножающихся бактерий. Наиболее характерна активность препарата в отношении стрептококков, включая многие штаммы Streptococcus pyogenes, а также ряда спирохет, прежде всего Treponema pallidum.
Пневмококки могут быть чувствительны к бензилпенициллину, однако их чувствительность необходимо подтверждать микробиологическим исследованием: устойчивость связана преимущественно с изменением PBP и снижением сродства к β-лактамам. Стафилококки, продуцирующие пенициллиназу, обычно устойчивы к природным пенициллинам. Энтеробактерии имеют наружную мембрану, β-лактамазы и другие механизмы устойчивости, а микоплазмы вообще не имеют пептидогликановой клеточной стенки; поэтому перечисленные группы не соответствуют спектру бензилпенициллина.
Спирохеты сохраняют высокую клиническую чувствительность к пенициллину, что определяет его значение при лечении сифилиса. Препарат действует преимущественно на внеклеточные бактерии, находящиеся в фазе активного деления, и неэффективен против внутриклеточных возбудителей, таких как хламидии и легионеллы. Таким образом, отмеченный ответ отражает типичный спектр природного пенициллина: стрептококки, пневмококки при подтверждённой чувствительности и спирохеты.
| Группа микроорганизмов | Чувствительность к бензилпенициллину | Основное обоснование |
|---|---|---|
| Стрептококки | Обычно высокая | Высокое сродство PBP к препарату и отсутствие у большинства штаммов эффективной пенициллиназы |
| Пневмококки | Вариабельная | Возможна устойчивость вследствие модификации PBP; необходимы определение МПК и интерпретация по актуальным клиническим критериям |
| Спирохеты, включая Treponema pallidum | Высокая | Сохранённая уязвимость клеточной стенки к ингибированию синтеза пептидогликана |
| Стафилококки | Чаще низкая | Продукция стафилококковой β-лактамазы гидролизует бензилпенициллин; исключение составляют редкие пенициллиназонегативные штаммы |
| Микоплазмы | Природная устойчивость | Отсутствует клеточная стенка, содержащая пептидогликан — мишень β-лактамов |
| Хламидии и легионеллы | Клинически незначимая активность | Преимущественно внутриклеточная локализация и низкая доступность возбудителя для препарата |
| Энтеробактерии | Обычно низкая | Наружная мембрана грамотрицательных бактерий и β-лактамазы ограничивают действие природного пенициллина |
При выборе бензилпенициллина учитывают локализацию инфекции, предполагаемого возбудителя и данные антибиотикограммы. Для пневмококковой инфекции особенно важны значения минимальной подавляющей концентрации и тяжесть заболевания. При подозрении на β-лактамазопродуцирующие стафилококки или грамотрицательную инфекцию применяют препараты с соответствующим спектром и устойчивостью к ферментативной инактивации. При сифилисе бензилпенициллин остаётся препаратом выбора, поскольку клинически значимой приобретённой устойчивости T. pallidum к пенициллину не сформировано.