2) кромоглициевая кислота
3) беклометазона дипропионат (+)
4) теофиллин
Беклометазона дипропионат относится к ингаляционным глюкокортикостероидам (ИГКС) и применяется преимущественно как базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы. В дыхательных путях препарат превращается в активный метаболит — беклометазон-17-монопропионат, который связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. Образовавшийся комплекс воздействует на экспрессию генов, подавляя синтез провоспалительных цитокинов и медиаторов, уменьшая эозинофильное воспаление, отёк слизистой оболочки, гиперсекрецию слизи и гиперреактивность бронхов.
Ингаляционный путь введения обеспечивает преимущественное действие в бронхах и позволяет снизить системную экспозицию по сравнению с пероральными глюкокортикостероидами. Беклометазон не предназначен для немедленного купирования острого бронхоспазма, поскольку клинический эффект связан с постепенным подавлением воспаления; для облегчения симптомов применяют бронходилататоры быстрого действия. К типичным местным нежелательным реакциям относятся дисфония и кандидоз ротоглотки, риск которых уменьшается при полоскании полости рта после ингаляции и использовании спейсера.
Остальные перечисленные средства относятся к другим фармакологическим группам. Зафирлукаст блокирует лейкотриеновые рецепторы, кромоглициевая кислота стабилизирует мембраны тучных клеток, а теофиллин является метилксантином с бронходилатирующим действием. Поэтому наличие выраженного противовоспалительного глюкокортикоидного механизма и ингаляционной формы определяет правильность выбора беклометазона дипропионата.
| Препарат или группа | Фармакологический класс | Основной механизм | Клиническая роль |
|---|---|---|---|
| Беклометазона дипропионат | Ингаляционный глюкокортикостероид | Активация глюкокортикоидных рецепторов и подавление транскрипции провоспалительных медиаторов | Базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы |
| Зафирлукаст | Антагонист лейкотриеновых рецепторов | Блокада CysLT1-рецепторов и уменьшение лейкотриен-индуцированного бронхоспазма | Дополнительная или альтернативная контролирующая терапия при отдельных фенотипах астмы |
| Кромоглициевая кислота | Стабилизатор мембран тучных клеток | Снижение высвобождения гистамина и других медиаторов аллергического воспаления | Профилактическая терапия; не относится к стероидам и не обеспечивает быстрого купирования приступа |
| Теофиллин | Метилксантин, бронходилататор | Ингибирование фосфодиэстераз и антагонизм к аденозиновым рецепторам | Ограниченное применение из-за узкого терапевтического диапазона и риска токсичности |
| Ингаляционные глюкокортикостероиды в целом | Контролирующие противовоспалительные препараты | Подавление хронического воспаления дыхательных путей и снижение бронхиальной гиперреактивности | Основа длительного контроля астмы; эффект оценивают по симптомам, потребности в препаратах скорой помощи и функции внешнего дыхания |
Выбор ингаляционного глюкокортикостероида основан на необходимости контролировать хроническое воспаление, а не только временно расширять бронхи. Эффективность лечения оценивают по уменьшению дневных и ночных симптомов, снижению потребности в препаратах быстрого действия и улучшению показателей спирометрии. Дозу ИГКС подбирают по уровню контроля заболевания и после его стабилизации стремятся снизить до минимальной эффективной.