2) цефазолин
3) цефуроксим (+)
4) цефтриаксон
Цефуроксим относится к цефалоспоринам II поколения. По сравнению с препаратами I поколения он сохраняет активность против ряда грамположительных кокков, но одновременно обладает более выраженным действием на грамотрицательные возбудители, включая Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и некоторые энтеробактерии. Для перорального применения используется пролекарство цефуроксим аксетил, а парентерально вводится собственно цефуроксим.
Фармакологическое действие цефуроксима связано с ингибированием пенициллин-связывающих белков и нарушением транспептидации — завершающего этапа синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. В результате препарат оказывает бактерицидный эффект. Цефуроксим относительно устойчив к некоторым β-лактамазам, однако не рассматривается как надежное средство против микроорганизмов, продуцирующих ESBL или клинически значимые AmpC-β-лактамазы; он также не активен против MRSA, энтерококков, атипичных возбудителей и Pseudomonas aeruginosa.
| Поколение | Представитель | Преимущественный спектр | Ключевая особенность |
|---|---|---|---|
| I | Цефазолин | Грамположительные кокки, ограниченная активность против грамотрицательных бактерий | Часто применяется для хирургической антибиотикопрофилактики и лечения инфекций кожи и мягких тканей |
| II | Цефуроксим | Сохраняет активность против ряда грамположительных бактерий и лучше действует на респираторные грамотрицательные возбудители | Доступен в парентеральной форме и в виде перорального пролекарства цефуроксима аксетила |
| II, цефамицины | Цефокситин, цефотетан | Дополнительная активность против анаэробов, включая некоторые штаммы Bacteroides | Выделяются в отдельную подгруппу внутри расширенной классификации цефалоспоринов II поколения |
| III | Цефтриаксон | Более выраженная активность против многих грамотрицательных бактерий | Длительный период полувыведения; цефтриаксон не обеспечивает надежного действия против Pseudomonas aeruginosa |
| IV | Цефепим | Широкий спектр с активностью против ряда грамотрицательных бактерий, включая Pseudomonas aeruginosa | Повышенная устойчивость к многим хромосомным β-лактамазам; не перекрывает все механизмы резистентности, включая ESBL |
| Механизм для всех цефалоспоринов | β-лактамные антибиотики | Связывание с пенициллин-связывающими белками | Нарушение синтеза клеточной стенки вызывает бактерицидный эффект |
Цефуроксим может применяться при инфекциях дыхательных путей, мочевых путей, кожи и мягких тканей при подтвержденной или предполагаемой чувствительности возбудителя. Выбор между цефалоспоринами должен учитывать локализацию инфекции, вероятный патоген, данные микробиологического исследования и региональный профиль устойчивости. При тяжелых инфекциях эмпирическая терапия подлежит последующей коррекции после получения результатов посева и антибиотикограммы. При нарушении функции почек для цефуроксима требуется коррекция режима дозирования.