2) этамзилат
3) ацетилсалициловая кислота
4) транексамовая кислота (+)
Транексамовая кислота является синтетическим аналогом лизина и относится к антифибринолитическим средствам. Она обратимо связывается с лизиновыми участками плазминогена и плазмина, препятствуя присоединению этих ферментов к фибрину и превращению плазминогена в плазмин. В результате замедляется расщепление фибринового сгустка, повышается его устойчивость и уменьшается кровопотеря. В высоких концентрациях препарат также способен непосредственно подавлять активность плазмина.
Фибринолиз представляет собой физиологический процесс растворения тромба после восстановления целостности сосуда. При патологической или чрезмерно выраженной активации этой системы сформированный сгусток разрушается слишком быстро, что поддерживает кровотечение. Антифибринолитический эффект транексамовой кислоты особенно значим при состояниях с гиперфибринолизом, включая травму, хирургические вмешательства, послеродовое и некоторые виды слизистых кровотечений.
| Средство или группа | Основная мишень | Влияние на гемостаз | Роль при кровотечении |
|---|---|---|---|
| Транексамовая кислота | Лизиновые участки плазминогена и плазмина | Торможение фибринолиза, стабилизация фибринового сгустка | Применяется при кровотечениях, связанных с усиленным распадом фибрина |
| Аминокапроновая кислота | Активация и связывание плазминогена | Антифибринолитическое действие | Альтернативное средство той же фармакологической направленности |
| Этамзилат | Сосудисто-тромбоцитарное звено гемостаза | Повышение первичного гемостаза и устойчивости капилляров; не является специфическим ингибитором фибринолиза | Может использоваться при капиллярных кровотечениях, но не заменяет антифибринолитическую терапию |
| Ацетилсалициловая кислота | Циклооксигеназа-1 тромбоцитов | Необратимое снижение синтеза тромбоксана A2, подавление агрегации тромбоцитов | Антитромбоцитарное средство; может усиливать кровоточивость |
| Клопидогрел | P2Y12-рецепторы тромбоцитов | Подавление АДФ-зависимой активации и агрегации тромбоцитов | Антитромбоцитарная терапия, не предназначенная для остановки кровотечения |
| Витамин K | Синтез факторов свертывания II, VII, IX и X в печени | Восстановление витамин-K-зависимого плазменного гемостаза | Показан при дефиците витамина K и передозировке антагонистов витамина K, но действует не через фибринолиз |
Выбор транексамовой кислоты обоснован именно ее способностью препятствовать преждевременному разрушению уже сформированного фибринового сгустка. Препарат не устраняет механический источник кровотечения, поэтому при продолжающейся хирургической или травматической кровопотере необходимы хирургический контроль и комплексная гемостатическая терапия. Транексамовая кислота преимущественно выводится почками, вследствие чего при почечной недостаточности требуется коррекция дозы. При наличии активного тромбоза или высокого риска тромботических осложнений ее назначение оценивают индивидуально.