2) монтелукаст
3) недокромил натрия
4) тиотропиум бромид (+)
Тиотропия бромид относится к длительно действующим антихолинергическим препаратам (LAMA) и используется как препарат поддерживающей терапии при стабильной хронической обструктивной болезни лёгких, включая фенотип хронического обструктивного бронхита. Он блокирует преимущественно М3-мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры бронхов, препятствуя ацетилхолин-индуцированной бронхоконстрикции. Медленная диссоциация от рецепторов обеспечивает длительное бронхорасширяющее действие, обычно достаточное для применения один раз в сутки.
Клинический эффект тиотропия проявляется уменьшением бронхиальной обструкции, динамической гиперинфляции, одышки и потребности в препаратах для купирования симптомов. Регулярная терапия LAMA также снижает риск обострений и улучшает показатели качества жизни. В отличие от короткодействующего фенотерола, тиотропий предназначен не для немедленного купирования приступа, а для длительного контроля заболевания; его бронходилатирующее действие не сопровождается выраженным системным влиянием на сердечно-сосудистую систему.
Диагноз ХОБЛ подтверждают спирометрически: после ингаляции бронходилататора отношение ОФВ1/ФЖЕЛ остаётся менее 0,70, что свидетельствует о персистирующем ограничении воздушного потока. Монтелукаст и недокромил натрия не являются стандартными базисными препаратами при ХОБЛ: первый применяется главным образом при астме и аллергических заболеваниях, второй обладает противоаллергическим профилактическим действием и не обеспечивает необходимой бронходилатации.
| Подход или препарат | Механизм | Место в терапии и отличительные признаки |
|---|---|---|
| Тиотропия бромид (LAMA) | Длительная блокада М3-мускариновых рецепторов | Поддерживающая бронхолитическая терапия ХОБЛ; уменьшает симптомы, гиперинфляцию и частоту обострений |
| Фенотерол (SABA) | Стимуляция β2-адренорецепторов и быстрое расслабление бронхиальной мускулатуры | Препарат симптоматического облегчения; не заменяет длительно действующий бронходилататор базисной терапии |
| Монтелукаст | Блокада лейкотриеновых рецепторов CysLT1 | Применяется преимущественно при бронхиальной астме и аллергическом рините; рутинно при ХОБЛ не используется |
| Недокромил натрия | Стабилизация мембран тучных клеток и подавление высвобождения медиаторов аллергии | Профилактическое противоаллергическое средство; не оказывает достаточного длительного бронхолитического действия при ХОБЛ |
| Спирометрический критерий ХОБЛ | Постбронходилатационное сохранение отношения ОФВ1/ФЖЕЛ < 0,70 | Подтверждает персистирующее ограничение воздушного потока и отличает ХОБЛ от полностью обратимой бронхиальной обструкции |
| Ингаляционные глюкокортикостероиды | Противовоспалительное действие, преимущественно при эозинофильном воспалении | Назначаются отдельным пациентам с частыми обострениями и соответствующим эозинофильным фенотипом, обычно в комбинации с длительным бронходилататором |
Таким образом, тиотропий соответствует принципу длительной бронходилатации, лежащему в основе фармакотерапии стабильной ХОБЛ. Препарат не устраняет хроническое воспаление и не восстанавливает уже сформированные структурные изменения бронхов, но эффективно уменьшает функциональную обструкцию. При выборе схемы учитывают выраженность симптомов, частоту обострений, технику ингаляции и сопутствующие заболевания. Наиболее типичным нежелательным явлением является сухость во рту; осторожность необходима при закрытоугольной глаукоме и нарушениях мочеиспускания.