↑ Вверх ↓ Вниз

В качестве эталона для определения мощности нейролептика используют такой антипсихотический препарат, как (ответ на вопрос)

В КАЧЕСТВЕ ЭТАЛОНА ДЛЯ ОПРЕДЕЛЕНИЯ МОЩНОСТИ НЕЙРОЛЕПТИКА ИСПОЛЬЗУЮТ ТАКОЙ АНТИПСИХОТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ, КАК
1) хлорпромазин (+)
2) галоперидол
3) хлорпротиксен
4) тиоридазин

Хлорпромазин является классическим эталоном для оценки относительной антипсихотической мощности нейролептиков. В клинической фармакологии используют понятие хлорпромазиновый эквивалент : условно принимают, что определённая доза другого препарата оказывает сопоставимый антипсихотический эффект с 100 мг хлорпромазина. Мощность характеризует не общую эффективность и не преимущество препарата, а количество вещества, необходимое для достижения сходного клинического эффекта.

Основой антипсихотического действия служит преимущественно блокада дофаминовых D2-рецепторов, особенно в мезолимбической системе, что уменьшает выраженность продуктивной психотической симптоматики — бреда, галлюцинаций и психомоторного возбуждения. Хлорпромазин относится к типичному антипсихотику низкой или умеренной мощности и исторически используется как исходная точка сравнения. Галоперидол обладает значительно большей D2-активностью и требует существенно меньшей дозы для эквивалентного антипсихотического действия, тогда как хлорпротиксен и тиоридазин по мощности ближе к хлорпромазину.

Препарат или категорияОтносительная антипсихотическая мощностьОриентировочная доза, эквивалентная 100 мг хлорпромазинаХарактерные фармакологические особенности
ХлорпромазинНизкая; эталонная100 мгВыраженные седативный, α1-адреноблокирующий и М-холиноблокирующий эффекты; риск ортостатической гипотензии
ГалоперидолВысокаяОколо 2–5 мгПреимущественно мощная D2-блокада; выше риск экстрапирамидных расстройств и гиперпролактинемии
ХлорпротиксенНизкая или умереннаяОколо 50–100 мгСедативное и анксиолитическое действие, обусловленное влиянием на H1— и α1-рецепторы
ТиоридазинНизкаяОколо 100–150 мгСедативные и антихолинергические эффекты; существенный риск удлинения интервала QT
Высокомощные типичные антипсихотикиБольшая клиническая активность на единицу массыДозы значительно ниже хлорпромазинового эквивалентаМеньше седации и гипотензии, но чаще возникают экстрапирамидные симптомы
Низкомощные типичные антипсихотикиМеньшая клиническая активность на единицу массыТребуются более высокие дозыЧаще наблюдаются сонливость, ортостатические реакции, антихолинергические эффекты и кардиотоксичность

Хлорпромазиновые эквиваленты являются ориентировочными и могут различаться в зависимости от методики расчёта, клинической ситуации и источника рекомендаций. Пересчёт доз особенно важен при сравнении препаратов и планировании смены антипсихотика, но не заменяет индивидуальный подбор терапии. Одинаковая антипсихотическая мощность не означает одинаковый профиль безопасности: необходимо учитывать риск экстрапирамидных нарушений, метаболических осложнений, удлинения QT и лекарственных взаимодействий. Следовательно, именно хлорпромазин, а не более мощный галоперидол, служит историческим и фармакологическим стандартом сравнения.

Поделитесь с коллегами ссылкой на наш сайт