2) натрия пикосульфат
3) эзомепразол
4) фамотидин (+)
Фамотидин относится к блокаторам гистаминовых H2-рецепторов, расположенных на базолатеральной мембране париетальных клеток желудка. В норме стимуляция этих рецепторов активирует аденилатциклазу, повышает уровень цАМФ и усиливает работу протонной помпы H+/K+-АТФазы, которая выделяет ионы водорода в просвет желудка. Конкурентная блокада H2-рецепторов фамотидином снижает базальную, особенно ночную, а также пищевую и гастриновую секрецию соляной кислоты.
Антисекреторное действие фамотидина не связано с нейтрализацией уже образовавшейся кислоты: препарат уменьшает её продукцию париетальными клетками. Это определяет его применение при кислотозависимых заболеваниях — язвенной болезни, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и гиперсекреторных состояниях. Блокаторы H2-рецепторов уступают ингибиторам протонной помпы по мощности и длительности подавления секреции, однако сохраняют фармакологическое значение в отдельных клинических ситуациях.
Эзомепразол действует на конечный этап секреции, необратимо ингибируя H+/K+-АТФазу, поэтому не является блокатором H2-рецепторов. Платифиллин преимущественно подавляет холинергическую стимуляцию желез желудка, а натрия пикосульфат представляет собой стимулирующее слабительное средство и непосредственно на секрецию кислоты не влияет.
| Препарат или класс | Основная мишень | Влияние на секрецию кислоты | Клиническая характеристика |
|---|---|---|---|
| Фамотидин | H2-рецепторы париетальных клеток | Уменьшает цАМФ-зависимую активацию протонной помпы; особенно выраженно снижает базальную и ночную секрецию | Блокатор H2-рецепторов; применяется при кислотозависимых заболеваниях |
| Эзомепразол | H+/K+-АТФаза | Необратимо подавляет конечный этап секреции и значительно снижает продукцию кислоты | Ингибитор протонной помпы; обычно эффективнее H2-блокаторов |
| Платифиллин | М-холинорецепторы | Ослабляет вагус-опосредованную стимуляцию секреции и моторики желудочно-кишечного тракта | М-холиноблокатор; не относится к специфическим H2-антагонистам |
| Натрия пикосульфат | Нервные окончания и слизистая оболочка толстой кишки после активации микрофлорой | На образование соляной кислоты существенного влияния не оказывает | Стимулирующее контактное слабительное средство |
| Антациды | Уже секретированная соляная кислота в просвете желудка | Нейтрализуют кислоту, но не блокируют её синтез париетальными клетками | Дают быстрый, обычно кратковременный симптоматический эффект |
| Простагландиновые аналоги | Рецепторы простагландинов париетальных клеток и слизистые защитные механизмы | Снижают секрецию кислоты и усиливают образование защитной слизи и бикарбонатов | Могут применяться для профилактики НПВП-индуцированных язв, но ограничены побочными эффектами |
Фамотидин подавляет секрецию кислоты за счёт конкурентного антагонизма к H2-рецепторам, а не вследствие прямого повреждения или нейтрализации кислоты. Наиболее заметен его эффект в отношении ночной базальной секреции, регулируемой гистамином. При длительном применении возможны тахифилаксия и снижение антисекреторного ответа, что связано с адаптацией рецепторного аппарата. Выбор между H2-блокатором и ингибитором протонной помпы определяется выраженностью кислотозависимого заболевания и клинической задачей.