2) Правастатина
3) Симвастатина
4) Розувастатина (+)
Розувастатин относится к наиболее мощным ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы — ключевого фермента синтеза холестерина в печени. Снижение внутрипечёночного содержания холестерина стимулирует экспрессию рецепторов к липопротеинам низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов, вследствие чего усиливается захват ЛПНП из крови и существенно уменьшается их концентрация в плазме.
В высоких дозах розувастатин 20–40 мг/сут относится к статинам высокой интенсивности и обычно снижает уровень холестерина ЛПНП примерно на 50% и более. Его гиполипидемическая активность выше, чем у правастатина и симвастатина, а в сопоставимых клинических дозах он, как правило, обеспечивает более выраженное снижение ЛПНП. Аторвастатин в дозе 40–80 мг также является высокоинтенсивным статином и может давать сходный эффект, однако в рамках представленного тестового сопоставления наиболее выраженное действие связывают с розувастатином.
| Препарат | Интенсивность терапии | Типичный диапазон доз | Ориентировочное снижение ЛПНП | Особенности |
|---|---|---|---|---|
| Розувастатин | Средняя: 5–10 мг; высокая: 20–40 мг | 5–40 мг/сут | Примерно 45–63% | Один из наиболее мощных статинов; преимущественно метаболизируется не через CYP3A4 |
| Аторвастатин | Средняя: 10–20 мг; высокая: 40–80 мг | 10–80 мг/сут | Примерно 30–60% | Высокоинтенсивный препарат в дозе 40–80 мг; выраженный дозозависимый эффект |
| Симвастатин | Низкая или средняя | 10–40 мг/сут | Примерно 25–49% | Менее мощный; доза 80 мг обычно не применяется из-за повышенного риска миопатии |
| Правастатин | Низкая или средняя | 10–80 мг/сут | Примерно 20–40% | Умеренная гиполипидемическая активность; часто используется при необходимости меньшего числа лекарственных взаимодействий |
| Критерий высокой интенсивности | Цель — снижение холестерина ЛПНП не менее чем на 50% | Достигается преимущественно розувастатином 20–40 мг или аторвастатином 40–80 мг | ||
Выраженность ответа зависит не только от выбранного статина, но и от дозы, исходного уровня ЛПНП, приверженности лечению и вторичных причин дислипидемии. При назначении высокой интенсивности терапии оценивают липидный профиль через 4–12 недель, после чего корректируют лечение. При недостаточном снижении ЛПНП к статину могут добавляться эзетимиб или другие гиполипидемические средства с учётом сердечно-сосудистого риска.