2) 225
3) 75
4) 300 (+)
Отмеченная доза 300 мг соответствует нагрузочной схеме применения клопидогрела при остром коронарном синдроме, если чрескожное коронарное вмешательство не выполняется и выбирается консервативная тактика. Обычно это четыре таблетки по 75 мг однократно, после чего переходят на поддерживающий прием 75 мг 1 раз в сутки. Доза 75 мг является поддерживающей, а значения 150 и 225 мг не относятся к стандартным нагрузочным режимам при ОКС.
Клопидогрел представляет собой пролекарство, активный метаболит которого необратимо блокирует P2Y12-рецепторы тромбоцитов, препятствуя их активации под действием АДФ и последующей агрегации. Нагрузочная доза необходима для более быстрого достижения выраженного антиагрегантного эффекта, поскольку обычная суточная доза действует медленнее вследствие особенностей печеночной активации препарата. В составе двойной антитромбоцитарной терапии клопидогрел, как правило, назначают вместе с ацетилсалициловой кислотой при отсутствии противопоказаний.
Размер нагрузочной дозы определяется лечебной тактикой. При выполнении ЧКВ часто используют более высокую дозу 600 мг для ускоренного подавления агрегации перед вмешательством, тогда как при отсутствии ЧКВ стандартной остается доза 300 мг. При фибринолизисе у пациентов старше 75 лет нагрузочную дозу клопидогрела обычно не применяют из-за повышенного риска кровотечений.
| Клиническая ситуация | Нагрузочная доза клопидогрела | Поддерживающая доза | Принцип выбора |
|---|---|---|---|
| ОКС без выполнения ЧКВ, консервативная стратегия | 300 мг однократно | 75 мг 1 раз в сутки | Стандартный режим при отсутствии необходимости немедленного стентирования |
| ОКС с планируемым или выполненным ЧКВ | Обычно 600 мг однократно | 75 мг 1 раз в сутки | Более быстрое и выраженное подавление тромбоцитов перед вмешательством |
| Инфаркт миокарда с подъемом ST, проводится фибринолизис, возраст до 75 лет | 300 мг однократно | 75 мг 1 раз в сутки | Клопидогрел назначается как компонент антитромботической терапии |
| Инфаркт миокарда с подъемом ST, фибринолизис, возраст 75 лет и старше | Нагрузочная доза обычно не применяется | 75 мг 1 раз в сутки | Учитывается повышенный риск внутричерепных и других тяжелых кровотечений |
| Длительная вторичная профилактика после ОКС | Не требуется повторная нагрузка | 75 мг 1 раз в сутки | Поддерживается стабильная блокада P2Y12-рецепторов |
| Активное кровотечение или тяжелая аллергическая реакция на препарат | Клопидогрел не назначают | Индивидуальный выбор терапии | Сначала оцениваются противопоказания и соотношение ишемического и геморрагического риска |
Таким образом, 300 мг — это нагрузочная, а не поддерживающая доза клопидогрела при ведении ОКС без ЧКВ. Ее цель состоит в быстром снижении тромбоцитарной активности и предупреждении увеличения коронарного тромба. Последующее лечение проводится дозой 75 мг в сутки, чаще в сочетании с ацетилсалициловой кислотой. Перед назначением необходимо оценить риск кровотечения, наличие противопоказаний и выбранную стратегию реперфузии.