2) адреномиметиком
3) мощным анальгетиком (+)
4) снотворным препаратом
Фентанил относится к синтетическим опиоидным анальгетикам и является преимущественно агонистом μ-опиоидных рецепторов центральной нервной системы. Их активация через Gi/o-белки снижает активность аденилатциклазы, уменьшает вход кальция в пресинаптические окончания и усиливает выход калия из нейронов. В результате подавляется высвобождение медиаторов болевой импульсации, уменьшается передача ноцицептивных сигналов и формируется выраженный анальгетический эффект.
По обезболивающей активности фентанил значительно превосходит морфин, отличается быстрым началом действия и применяется при интенсивном болевом синдроме, в анестезиологии, реанимации и неотложной помощи. Для него характерны дозозависимое угнетение дыхания, миоз, седация, возможная брадикардия, тошнота и ригидность грудной клетки при быстром внутривенном введении или высоких дозах. Седативный эффект не изменяет его фармакологической классификации: фентанил не является ни нейролептиком, ни адреномиметиком, ни снотворным препаратом.
| Фармакологическая группа | Основной механизм | Типичный клинический эффект | Отличие от фентанила |
|---|---|---|---|
| Фентанил | Агонизм μ-опиоидных рецепторов | Мощная аналгезия, седация, угнетение дыхания | Представляет группу сильнодействующих опиоидных анальгетиков |
| Нейролептики | Преимущественно блокада дофаминовых D2-рецепторов | Антипсихотическое, противорвотное, седативное действие | Не обеспечивают выраженного опиоидного обезболивания |
| Адреномиметики | Стимуляция α- и/или β-адренорецепторов | Изменение сосудистого тонуса, частоты сердечных сокращений и бронхиального просвета | Фентанил не активирует адренорецепторы и не является вазопрессором |
| Снотворные препараты | Усиление тормозных процессов в ЦНС, часто через ГАМКA-рецепторы | Индукция и поддержание сна | Сонливость при применении фентанила вторична по отношению к опиоидному действию |
| Типичные признаки опиоидного эффекта | Активация μ-рецепторов в головном и спинном мозге | Миоз, аналгезия, угнетение сознания и дыхания | Сочетание аналгезии с риском дыхательной недостаточности имеет диагностическое значение |
| Антагонист при передозировке | Конкурентная блокада опиоидных рецепторов | Налоксон уменьшает угнетение дыхания и другие эффекты опиоидов | Применяется при подозрении на опиоидную токсичность одновременно с поддержкой проходимости дыхательных путей |
При использовании фентанила необходимы титрование дозы, оценка уровня сознания, частоты и эффективности дыхания, а также готовность к вентиляционной поддержке. Наиболее опасным осложнением является угнетение дыхательного центра, особенно при сочетании с алкоголем, бензодиазепинами и другими седативными средствами. Налоксон рассматривается при клинически значимой опиоидной депрессии дыхания, однако после его введения требуется наблюдение из-за возможного возврата симптомов. Следовательно, ведущий фармакологический признак фентанила — мощное опиоидное обезболивание.