2) лидокаина (+)
3) этацизина
4) новокаинамида
Лидокаин относится к антиаритмикам класса IB по классификации Vaughan–Williams. Он блокирует быстрые натриевые каналы преимущественно в деполяризованных и ишемизированных волокнах желудочков, быстро диссоциирует от канала и в терапевтических концентрациях мало влияет на проведение импульса в нормальном миокарде. Воздействие на электромеханическое сопряжение и внутриклеточный обмен кальция выражено незначительно, поэтому клинически существенного отрицательного инотропного эффекта обычно не возникает.
Дизопирамид и прокаинамид являются препаратами класса IA: помимо блокады натриевых каналов, они удлиняют потенциал действия и реполяризацию, что сопровождается риском удлинения интервала QT. Для них характерно отрицательное влияние на сократимость, особенно при исходной сердечной недостаточности. Этацизин относится к препаратам класса IC, значительно замедляет фазу 0 потенциала действия и внутрижелудочковое проведение, поэтому также способен ухудшать насосную функцию миокарда и расширять комплекс QRS.
Таким образом, отсутствие заметного снижения сократимости при применении лидокаина является относительной характеристикой терапевтических доз, а не абсолютным свойством препарата. При передозировке, быстром внутривенном введении, тяжелой левожелудочковой недостаточности или выраженной гипоксии отрицательный инотропный эффект возможен. В неотложной практике лидокаин используют главным образом для купирования желудочковых аритмий, особенно на фоне острой ишемии миокарда, при обязательном контроле ЭКГ и гемодинамики.
| Препарат | Класс Vaughan–Williams | Основное электрофизиологическое действие | Влияние на сократимость | Клинически значимые особенности |
|---|---|---|---|---|
| Лидокаин | IB | Блокада натриевых каналов в деполяризованных тканях; укорочение потенциала действия в желудочках и волокнах Пуркинье | Обычно минимальное в терапевтических дозах | Препарат для лечения острых желудочковых аритмий; особенно эффективен при ишемии миокарда |
| Дизопирамид | IA | Умеренная блокада натриевых каналов и удлинение реполяризации | Выраженное отрицательное инотропное действие | Может ухудшать сердечную недостаточность; возможны удлинение QT и антихолинергические эффекты |
| Прокаинамид | IA | Замедление деполяризации и удлинение потенциала действия | Умеренное отрицательное инотропное действие | Риск артериальной гипотензии, расширения QRS и удлинения QT; требуется мониторинг ЭКГ |
| Этацизин | IC | Выраженная блокада быстрых натриевых каналов и замедление внутрижелудочкового проведения | Может существенно снижать сократимость | Возможны расширение комплекса QRS и проаритмогенный эффект, особенно при структурном поражении сердца |
| Интерпретация параметра | — | Чем сильнее подавление быстрого натриевого тока и внутрижелудочкового проведения, тем выше вероятность отрицательного инотропного влияния | Лидокаин имеет наименьший клинически значимый эффект среди перечисленных препаратов | Оценка должна учитывать дозу, путь введения, фракцию выброса и наличие ишемии или гипоксии |
Ключевым ориентиром является преимущественное действие лидокаина на патологически измененные желудочковые волокна при относительно сохранном влиянии на нормальный миокард. Отсутствие значимого снижения сократимости не исключает токсичности: передозировка проявляется прежде всего неврологическими симптомами, а при тяжелом отравлении возможны гипотензия и угнетение сердечной деятельности. При выборе антиаритмика необходимо сопоставлять эффективность с фракцией выброса, длительностью QT, шириной QRS и риском проаритмии.