2) кетоконазол
3) каберголин
4) октреотид (+)
Октреотид является синтетическим длительно действующим аналогом соматостатина. Он преимущественно связывается с рецепторами соматостатина SSTR2 и SSTR5, подавляя секрецию гормона роста, тиреотропного гормона, инсулина, глюкагона и ряда гастроинтестинальных гормонов. В отличие от эндогенного соматостатина октреотид обладает более продолжительным периодом действия, что позволяет использовать его в клинической практике.
Основное применение препарата в нейроэндокринологии — лечение акромегалии, при которой снижение секреции гормона роста приводит к уменьшению концентрации инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1). Октреотид также применяется при функционально активных нейроэндокринных опухолях, для купирования симптомов гормональной гиперсекреции и в составе терапии кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода. Таким образом, механизм препарата связан с активацией соматостатиновых рецепторов и торможением эндокринной и экзокринной секреции.
| Препарат или группа | Фармакологическая принадлежность | Основная мишень | Ключевой эффект | Типичные клинические применения |
|---|---|---|---|---|
| Октреотид | Аналог соматостатина | Рецепторы SSTR2 и SSTR5 | Подавление секреции гормона роста и гормонов ЖКТ | Акромегалия, нейроэндокринные опухоли, секреторная диарея, варикозное кровотечение |
| Ланреотид | Аналог соматостатина пролонгированного действия | Преимущественно SSTR2 | Снижение секреции гормона роста и ИФР-1 | Длительная терапия акромегалии и некоторых нейроэндокринных опухолей |
| Пасиреотид | Мультилигандный аналог соматостатина | Особенно SSTR5 | Подавление адренокортикотропной и соматотропной секреции | Болезнь Кушинга и акромегалия при недостаточной эффективности других средств |
| Каберголин | Агонист дофаминовых D2-рецепторов | D2-рецепторы лактотрофов | Подавление секреции пролактина | Гиперпролактинемия и пролактинома |
| Достинекс | Торговое наименование каберголина | D2-рецепторы | Снижение уровня пролактина | Медикаментозная терапия пролактином и гиперпролактинемии |
| Кетоконазол | Ингибитор стероидогенеза | Ферменты CYP450 коры надпочечников | Снижение синтеза кортизола | Гиперкортицизм, включая болезнь Кушинга |
При контроле лечения акромегалии оценивают концентрацию ИФР-1 и уровень гормона роста, а также динамику клинических проявлений. Наиболее характерные нежелательные реакции октреотида связаны с желудочно-кишечными расстройствами, изменением углеводного обмена, брадикардией и риском образования желчных камней. Выбор аналога соматостатина определяется рецепторным профилем опухоли, гормональной активностью заболевания и переносимостью терапии. Следовательно, среди перечисленных средств именно октреотид относится к препаратам соматостатинергического действия.