2) доксиламин (+)
3) эриус
4) кестин
Доксиламин относится к антигистаминным препаратам первого поколения. Он блокирует периферические и центральные H1-гистаминовые рецепторы, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и снижает активирующее влияние гистамина на структуры, поддерживающие бодрствование. Результатом становится выраженный седативный эффект, уменьшение времени засыпания и временное улучшение продолжительности сна.
Доксиламин применяется преимущественно для кратковременного симптоматического лечения нарушений сна, особенно затруднённого засыпания. Его использование не устраняет причину хронической инсомнии и не заменяет когнитивно-поведенческую терапию, коррекцию режима сна и лечение основного заболевания. Дополнительная блокада мускариновых рецепторов объясняет возможные нежелательные реакции: сухость во рту, запор, задержку мочи, нарушение аккомодации и утреннюю сонливость.
Фексофенадин, дезлоратадин и эбастин являются антигистаминными препаратами второго поколения. Они избирательнее действуют на периферические H1-рецепторы, значительно слабее проникают в центральную нервную систему и обычно не вызывают клинически значимой седации, поэтому не используются как средства лечения бессонницы. При назначении доксиламина необходимо учитывать возраст пациента, риск падений, наличие глаукомы, гиперплазии предстательной железы, синдрома обструктивного апноэ сна, заболеваний дыхательной системы и недопустимость сочетания с алкоголем или другими седативными препаратами.
| Препарат или группа | Поколение | Проникновение в ЦНС | Седативный эффект | Основная клиническая роль |
|---|---|---|---|---|
| Доксиламин | Первое | Выраженное | Сильный, обусловлен центральной блокадой H1-рецепторов | Кратковременная терапия нарушений сна; также применяется при аллергических симптомах |
| Фексофенадин | Второе | Минимальное | Обычно отсутствует или выражен незначительно | Аллергический ринит и хроническая крапивница; не является снотворным |
| Дезлоратадин | Второе | Минимальное | Как правило, клинически незначимый | Лечение аллергического ринита и крапивницы |
| Эбастин | Второе | Ограниченное | Низкий | Противоаллергическая терапия; не предназначен для коррекции инсомнии |
| Антигистаминные препараты первого поколения | Первое | Хорошее | Часто выраженный, нередко сопровождается антихолинергическими эффектами | В отдельных случаях кратковременное применение при нарушениях сна, но не длительная базисная терапия |
Выбор доксиламина основан на его способности подавлять центральную гистаминергическую активацию, а не только уменьшать аллергические проявления. Для хронической инсомнии предпочтительны немедикаментозные методы и устранение провоцирующих факторов. Длительный приём доксиламина ограничивают из-за формирования толерантности, остаточной дневной седации и антихолинергической нагрузки. У пожилых пациентов препарат применяют особенно осторожно, поскольку повышается риск спутанности сознания и падений.