2) ибупрофен, кетопрофен, лорноксикам
3) нимесулид, мелоксикам
4) дексаметазон, преднизолон
Целекоксиб и эторикоксиб относятся к коксибам — нестероидным противовоспалительным препаратам с высокой селективностью в отношении циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Этот фермент индуцируется в очаге воспаления и участвует в образовании простагландинов, которые повышают чувствительность ноцицепторов, поддерживают отёк и воспалительную реакцию. Подавление ЦОГ-2 обеспечивает анальгетический, противовоспалительный и жаропонижающий эффекты.
Высокая селективность к ЦОГ-2 позволяет в меньшей степени подавлять конститутивную ЦОГ-1, участвующую в защите слизистой оболочки желудка и поддержании функции тромбоцитов. Поэтому коксибы обычно характеризуются меньшим риском гастродуоденальных эрозивно-язвенных осложнений по сравнению с неселективными НПВП, хотя полностью этот риск не устраняется. Ибупрофен, кетопрофен и лорноксикам преимущественно ингибируют обе изоформы циклооксигеназы, мелоксикам и нимесулид считаются преимущественно селективными к ЦОГ-2, а дексаметазон и преднизолон относятся к глюкокортикостероидам.
| Группа препаратов | Представители | Влияние на ЦОГ | Клиническая особенность |
|---|---|---|---|
| Высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2 | Целекоксиб, эторикоксиб | Преимущественное подавление ЦОГ-2 | Выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие при меньшем влиянии на тромбоциты и слизистую желудка |
| Преимущественно селективные ингибиторы ЦОГ-2 | Мелоксикам, нимесулид | Более выраженное действие на ЦОГ-2, но селективность зависит от дозы | Занимают промежуточное положение между коксибами и неселективными НПВП |
| Неселективные НПВП | Ибупрофен, кетопрофен | Ингибирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2 | Эффективны при боли, но чаще вызывают гастроинтестинальные осложнения |
| Оксикамы с низкой селективностью | Лорноксикам | Подавление обеих изоформ ЦОГ | Обладает выраженным анальгетическим эффектом, но не относится к коксибам |
| Глюкокортикостероиды | Дексаметазон, преднизолон | Подавление фосфолипазы A2 и экспрессии провоспалительных медиаторов | Не являются НПВП; применяются по отдельным показаниям при выраженном воспалении и отёке |
| Основные ограничения коксибов | Все препараты группы | Снижение синтеза сосудистого простациклина | Возможны задержка жидкости, повышение артериального давления и увеличение сердечно-сосудистого риска |
В неврологической практике НПВП применяют прежде всего при боли с ноцицептивным и воспалительным компонентом, например при дорсалгии или обострении дегенеративных заболеваний позвоночника. При преимущественно нейропатической боли их эффективность ограничена, поскольку ведущими являются механизмы патологической активности соматосенсорной системы. Выбор коксиба особенно обоснован при повышенном гастроинтестинальном риске, но требует оценки сердечно-сосудистых и почечных факторов. Препарат назначают в минимальной эффективной дозе на возможно более короткий срок.