2) прозерина
3) ацетилхолина
4) пилокарпина
Атропин является конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов. При передозировке он блокирует парасимпатические влияния в центральной и периферической нервной системе, формируя антихолинергический токсидром. Поскольку препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, развиваются психомоторное возбуждение, тревога, спутанность сознания, делирий, а в тяжёлых случаях — судороги и кома.
Блокада рецепторов радужки и цилиарной мышцы вызывает мидриаз и паралич аккомодации — циклоплегию, вследствие чего нарушается зрение на близком расстоянии. Подавление холинергической стимуляции сердца сопровождается тахикардией, а уменьшение секреции слюнных и потовых желёз — сухостью во рту и кожных покровов. Типичными дополнительными проявлениями являются задержка мочи, снижение моторики кишечника, гипертермия и покраснение кожи.
Сочетание возбуждения центральной нервной системы с расширением зрачков, сухостью слизистых и тахикардией имеет высокую диагностическую ценность для антихолинергического отравления. Прозерин, ацетилхолин и пилокарпин усиливают холинергическую передачу или непосредственно стимулируют мускариновые рецепторы, поэтому вызывают противоположные проявления: миоз, слюноотделение, брадикардию и усиление секреции.
| Препарат или синдром | Механизм действия | Зрачки и аккомодация | Секреция и сердечно-сосудистые проявления | Центральные симптомы |
|---|---|---|---|---|
| Атропин, передозировка | Блокада мускариновых рецепторов; центральное и периферическое антихолинергическое действие | Мидриаз, циклоплегия, светобоязнь | Сухость слизистых и кожи, тахикардия | Возбуждение, делирий, возможны судороги и кома |
| Прозерин (неостигмин) | Ингибирование ацетилхолинэстеразы, накопление ацетилхолина | Миоз, сохранение или усиление аккомодации | Саливация, брадикардия, усиление моторики кишечника | Преимущественно периферические холинергические эффекты |
| Ацетилхолин | Прямое возбуждение мускариновых и никотиновых рецепторов | Миоз | Слюноотделение, брадикардия, гипотензия, бронхоспазм | Кратковременное действие; системная интоксикация сопровождается холинергическими симптомами |
| Пилокарпин | Прямой агонист мускариновых рецепторов | Миоз, спазм аккомодации | Потливость, слюнотечение, брадикардия, усиление перистальтики | При выраженной передозировке возможны слабость и нарушения дыхания |
| Антихолинергический токсидром | Недостаточная мускариновая холинергическая передача | Большие зрачки , нарушение зрения вблизи | Сухая кожа, сухость во рту, тахикардия, задержка мочи | Возбуждение, гипертермия, спутанность сознания |
| Холинергический токсидром | Избыток ацетилхолина и стимуляция мускариновых рецепторов | Миоз, нарушение зрения вследствие спазма аккомодации | Саливация, слезотечение, потливость, брадикардия, диарея | Слабость, фасцикуляции, угнетение дыхания при тяжёлом течении |
Диагноз обычно устанавливают клинически по характерному сочетанию центральных и периферических антихолинергических признаков; важны контроль температуры, электрокардиография и оценка сознания. Лечение включает прекращение поступления препарата, обеспечение проходимости дыхательных путей, инфузионную терапию, охлаждение и бензодиазепины при выраженном возбуждении или судорогах. При тяжёлом центральном антихолинергическом синдроме физостигмин может применяться только специалистами после оценки противопоказаний и электрокардиограммы.