2) амитриптилин
3) галоперидол
4) диазепам (+)
Диазепам относится к бензодиазепиновым транквилизаторам, или анксиолитикам. Он является положительным аллостерическим модулятором ГАМКA-рецепторов: усиливает действие основного тормозного медиатора центральной нервной системы — γ-аминомасляной кислоты, повышая частоту открытия хлорных каналов. В результате уменьшается возбудимость нейронов и формируются анксиолитический, седативно-снотворный, противосудорожный и центральный миорелаксирующий эффекты.
Транквилизаторы применяют преимущественно для кратковременного купирования выраженной тревоги, психомоторного напряжения, панических состояний, судорожных приступов и симптомов алкогольного абстинентного синдрома. Хлорпромазин и галоперидол являются антипсихотиками, преимущественно блокирующими дофаминовые D2-рецепторы, а амитриптилин — трициклическим антидепрессантом, блокирующим обратный захват серотонина и норадреналина. Поэтому среди указанных препаратов именно диазепам соответствует фармакологической группе транквилизаторов.
| Препарат или группа | Фармакологический класс | Основной механизм | Типичные клинические эффекты |
|---|---|---|---|
| Диазепам | Бензодиазепиновый транквилизатор | Положительная аллостерическая модуляция ГАМКA-рецепторов | Анксиолитический, седативный, противосудорожный и миорелаксирующий эффекты |
| Хлорпромазин | Типичный антипсихотик | Блокада дофаминовых D2-рецепторов; также влияние на α1-адренергические, H1-гистаминовые и мускариновые рецепторы | Антипсихотическое, седативное и противорвотное действие |
| Галоперидол | Типичный антипсихотик высокой антипсихотической активности | Преимущественная блокада D2-рецепторов | Уменьшение бреда, галлюцинаций и психомоторного возбуждения; риск экстрапирамидных расстройств |
| Амитриптилин | Трициклический антидепрессант | Ингибирование обратного захвата серотонина и норадреналина; выраженная антихолинергическая и антигистаминная активность | Антидепрессивный, анксиолитический и анальгетический эффекты при нейропатической боли |
| Ключевой дифференциальный признак | Транквилизатор | Прямое усиление тормозной ГАМК-ергической передачи | Снижение тревоги без основного антипсихотического или антидепрессивного профиля |
Диазепам обладает быстрым началом действия, однако при длительном применении может вызывать толерантность, лекарственную зависимость и синдром отмены. Наиболее значимые риски включают сонливость, нарушение координации, когнитивное замедление и угнетение дыхания, особенно при сочетании с алкоголем или опиоидными анальгетиками. Назначение бензодиазепинов обычно ограничивают минимально необходимым сроком и прекращают постепенно. У пожилых пациентов требуется особая осторожность из-за повышенного риска падений, делирия и парадоксального возбуждения.