2) снижение продукции водяной влаги (+)
3) стабилизацию слезной пленки
4) расширение зрачка
Тимолола малеат — неселективный β-адреноблокатор для местного применения в офтальмологии. Он блокирует β1— и β2-адренорецепторы цилиарного тела, снижая активность аденилатциклазной системы и уровень цАМФ. В результате уменьшается активный транспорт электролитов и секреция водянистой влаги цилиарным эпителием, что приводит к снижению внутриглазного давления.
Уменьшение продукции водянистой влаги является основным гипотензивным механизмом тимолола при открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии. Препарат не оказывает выраженного прямого влияния на сфинктер или дилататор зрачка, поэтому обычно не вызывает ни миоза, ни мидриаза; его действие также не связано со стабилизацией слезной пленки.
В отличие от миотиков, тимолол не улучшает отток внутриглазной жидкости через трабекулярную сеть за счет сокращения цилиарной мышцы, а преимущественно уменьшает ее образование. При оценке лечения ориентируются на динамику внутриглазного давления, состояние диска зрительного нерва и поля зрения, а не на изменение диаметра зрачка.
| Группа или препарат | Основной механизм | Влияние на внутриглазное давление | Влияние на зрачок |
|---|---|---|---|
| Тимолол | Блокада β-адренорецепторов цилиарного тела, уменьшение секреции водянистой влаги | Снижается | Обычно клинически значимого эффекта нет |
| Аналоги простагландинов | Усиление увеосклерального оттока водянистой влаги | Снижается, обычно выраженно | Возможны гиперемия конъюнктивы и постепенное потемнение радужки; зрачок не является основной мишенью |
| Ингибиторы карбоангидразы | Снижение образования бикарбоната и секреции водянистой влаги в цилиарном теле | Снижается | Существенного изменения диаметра зрачка обычно нет |
| Агонисты α2-адренорецепторов | Уменьшение продукции водянистой влаги и частичное усиление ее оттока | Снижается | Выраженного миоза или мидриаза обычно не вызывают |
| Миотики, например пилокарпин | Сокращение цилиарной мышцы и улучшение трабекулярного оттока | Снижается | Вызывают миоз и спазм аккомодации |
| Мидриатики и антихолинергические средства | Блокада холинергических влияний на сфинктер зрачка и цилиарную мышцу | Могут повышать внутриглазное давление у предрасположенных пациентов | Вызывают мидриаз и циклоплегию |
При назначении тимолола необходимо учитывать возможность системной β-адреноблокирующей активности: брадикардии, артериальной гипотензии, нарушений атриовентрикулярной проводимости и бронхоспазма. Особая осторожность требуется при бронхиальной астме, тяжелой хронической обструктивной болезни легких и выраженной сердечной недостаточности. После закапывания рекомендуется кратковременно прижать слезные точки, чтобы уменьшить всасывание препарата в системный кровоток.