2) вещества и соединения, используемые в качесте модификаторов при лучевой терапии
3) фармацевтические препараты, содержащие радиоактивный изотоп (+)
4) средства, повышающие качество изображения при радионуклидных методах диагностики
Радиофармацевтический лекарственный препарат представляет собой лекарственную форму, содержащую один или несколько радионуклидов и предназначенную для введения пациенту с диагностической или лечебной целью. Его действие определяется сочетанием радионуклида, испускающего регистрируемое или терапевтическое излучение, и фармакологического носителя, обеспечивающего распределение препарата и накопление в определённом органе, ткани либо молекулярной мишени. Поэтому верным является определение радиофармпрепарата как фармацевтического препарата, содержащего радиоактивный изотоп.
При диагностическом применении испускаемые гамма-кванты или аннигиляционные фотоны регистрируются гамма-камерой, однофотонной эмиссионной компьютерной томографией или позитронно-эмиссионной томографией. Получаемое изображение отражает не только анатомическую структуру, но прежде всего функциональные процессы: перфузию, метаболизм, рецепторную экспрессию или костеобразование. В терапевтических препаратах используются преимущественно бета- или альфа-излучающие радионуклиды, энергия которых вызывает локальное повреждение ДНК и гибель клеток в зоне накопления препарата.
Закрытые источники, встроенные в аппараты для дистанционной или контактной лучевой терапии, относятся к источникам ионизирующего излучения, но не являются лекарственными препаратами и не вводятся в организм. Радиомодификаторы изменяют чувствительность опухоли или нормальных тканей к облучению, однако наличие радиоактивного изотопа для них не обязательно. Аналогично контрастные и вспомогательные средства могут улучшать визуализацию, но не относятся к радиофармпрепаратам, если сами не содержат радионуклид.
| Категория или средство | Примеры | Основной принцип применения | Отнесение к радиофармпрепаратам |
|---|---|---|---|
| Диагностические препараты для ОФЭКТ | Соединения, меченные технецием-99m | Испускание гамма-квантов и регистрация распределения препарата гамма-камерой | Да |
| Диагностические препараты для ПЭТ | Фтор-18-фтордезоксиглюкоза | Визуализация метаболической активности по регистрации аннигиляционных фотонов | Да |
| Терапевтические бета-излучающие препараты | Йод-131, лютеций-177, иттрий-90 | Локальное облучение клеток после избирательного накопления радионуклида | Да |
| Терапевтические альфа-излучающие препараты | Радий-223, препараты актиния-225 | Высокая линейная передача энергии и выраженное повреждение ДНК на малой глубине | Да |
| Закрытые источники для лучевой терапии | Источники кобальта-60 или иридия-192 в терапевтических установках | Облучение опухоли внешним пучком либо при брахитерапии без введения лекарственной формы | Нет |
| Радиомодификаторы | Радиосенсибилизаторы и радиопротекторы | Изменение радиочувствительности опухолевых или нормальных тканей | Нет, если препарат не содержит радионуклид |
| Контрастные и вспомогательные средства | Рентгеноконтрастные или магнитно-резонансные контрастные препараты | Изменение контрастности анатомического изображения без регистрации радиоактивного распада | Нет |
Качество радиофармацевтических препаратов оценивают одновременно по фармацевтическим и радиационным показателям. К ключевым параметрам относятся радионуклидная и радиохимическая чистота, активность, стабильность, стерильность и отсутствие пирогенных примесей. Выбор радионуклида определяется видом испускаемого излучения, периодом полураспада, биораспределением и предполагаемой клинической задачей. Таким образом, определяющим признаком является не само наличие источника излучения в медицинской технологии, а включение радионуклида в лекарственный препарат, предназначенный для введения пациенту.