2) кортикостероидам (+)
3) тиреоидным гормонам
4) андрогенам
Преднизолон — синтетический глюкокортикостероид, структурно и функционально связанный с эндогенным кортизолом. Кортикостероиды подразделяют на глюкокортикоиды и минералокортикоиды; преднизолон преимущественно проявляет глюкокортикоидную активность, хотя обладает и умеренным минералокортикоидным эффектом. Поэтому он не относится к эстрогенам, андрогенам или тиреоидным гормонам, которые действуют через иные рецепторные системы и регулируют другие физиологические процессы.
Механизм действия преднизолона связан с проникновением в клетку и связыванием с внутриклеточным глюкокортикоидным рецептором. Образовавшийся комплекс перемещается в ядро и изменяет транскрипцию генов: подавляет продукцию провоспалительных цитокинов, активность факторов NF-κB и AP-1, миграцию лейкоцитов и пролиферацию лимфоидных клеток. В онкологии препарат применяют как компонент некоторых протоколов лечения гемобластозов, для уменьшения опухолевого и воспалительного отёка, купирования аллергических реакций и профилактики отдельных осложнений противоопухолевой терапии.
Глюкокортикоидный эффект также объясняет характерные нежелательные реакции: гипергликемию, задержку жидкости, повышение риска инфекций, остеопороз, миопатию и подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. При длительном применении отмена должна быть постепенной, поскольку внезапное прекращение терапии может привести к вторичной надпочечниковой недостаточности. В клинической практике учитывают эквивалентность доз: примерно 5 мг преднизолона соответствуют 20 мг гидрокортизона.
| Критерий | Характеристика преднизолона |
|---|---|
| Фармакологический класс | Синтетический глюкокортикостероид; относится к группе кортикостероидных гормонов. |
| Основной рецептор | Внутриклеточный глюкокортикоидный рецептор с последующим влиянием на транскрипцию генов. |
| Противовоспалительное действие | Снижение синтеза цитокинов, простагландинов и лейкотриенов, уменьшение сосудистой проницаемости и тканевого отёка. |
| Иммуносупрессивное действие | Подавление активности Т-лимфоцитов, макрофагов и других клеток воспалительного ответа; возможен лимфолитический эффект. |
| Отличие от минералокортикоидов | Минералокортикоидная активность выражена слабее, чем глюкокортикоидная, но может способствовать задержке натрия и жидкости. |
| Применение в онкологии | Лечение некоторых лимфопролиферативных заболеваний, уменьшение отёка, противорвотная и противоаллергическая поддержка в составе комплексной терапии. |
Фармакологические эффекты преднизолона определяются именно активацией глюкокортикоидных рецепторов, что является основанием для его отнесения к кортикостероидам. Препарат не обладает специфическим механизмом действия, характерным для половых или тиреоидных гормонов. При назначении необходимо оценивать длительность терапии, сопутствующий сахарный диабет, инфекционные риски и вероятность угнетения функции надпочечников. Дозу подбирают индивидуально, а при продолжительном лечении контролируют клинические и метаболические показатели.