2) беклометазона дипропионат
3) тиотропия бромид
4) фенотерол (+)
Фенотерол относится к короткодействующим селективным агонистам β2-адренорецепторов (SABA). При связывании с β2-адренорецепторами гладкомышечных клеток бронхов активируется аденилатциклаза, повышается внутриклеточная концентрация циклического АМФ и снижается тонус бронхиальной мускулатуры. Результатом является быстрое расширение бронхов и уменьшение обратимой бронхиальной обструкции.
Фенотерол применяется для купирования бронхоспазма, в том числе при бронхиальной астме и других заболеваниях с обратимым ограничением воздушного потока. Клинический эффект оценивают по уменьшению одышки, свистящих хрипов и улучшению показателей спирометрии; значимое увеличение ОФВ1 после ингаляции бронходилататора свидетельствует о наличии обратимого компонента обструкции. Возможные нежелательные реакции β2-агонистов связаны с системной стимуляцией рецепторов и включают тремор, сердцебиение, тахикардию и гипокалиемию.
Остальные препараты относятся к другим фармакологическим группам. Гликопиррония и тиотропия бромиды блокируют мускариновые M3-холинорецепторы и вызывают бронходилатацию за счёт уменьшения парасимпатического бронхоконстрикторного влияния. Беклометазона дипропионат является ингаляционным глюкокортикостероидом, подавляющим воспаление дыхательных путей, но не обеспечивающим быстрого купирования острого бронхоспазма.
| Препарат или группа | Мишень | Основной механизм | Клиническая роль |
|---|---|---|---|
| Фенотерол | β2-адренорецепторы | Активация аденилатциклазы, повышение цАМФ, расслабление гладкой мускулатуры бронхов | Быстрое купирование обратимого бронхоспазма |
| Гликопиррония бромид | Мускариновые M3-рецепторы | Блокада ацетилхолин-опосредованной бронхоконстрикции | Длительная поддерживающая бронходилатация, преимущественно при ХОБЛ |
| Тиотропия бромид | Мускариновые M3-рецепторы | Длительное подавление вагусного холинергического влияния на бронхи | Поддерживающая терапия хронической бронхиальной обструкции |
| Беклометазона дипропионат | Глюкокортикоидные рецепторы | Противовоспалительное и противоаллергическое действие, снижение гиперреактивности бронхов | Контроль воспаления при бронхиальной астме, не препарат немедленного бронхолитического действия |
| β2-агонисты | β2-адренорецепторы бронхов | Функциональный антагонизм бронхоконстрикторным медиаторам и расслабление бронхиальной стенки | Купирование симптомов или поддерживающая бронходилатация в зависимости от длительности действия |
Таким образом, именно фенотерол непосредственно стимулирует β2-адренорецепторы бронхов. Его действие преимущественно функциональное и быстрое, поэтому препарат используют для устранения эпизода бронхоспазма. При регулярной терапии астмы β2-агонист не заменяет противовоспалительное лечение ингаляционными глюкокортикостероидами.