2) галлюциногенов
3) опиатов
4) каннабиноидов
Амфетамин является психостимулятором и усиливает центральную моноаминергическую передачу, преимущественно дофаминовую и норадренергическую. Это приводит к повышению бодрствования и психомоторной активности, уменьшению сонливости, развитию тахикардии, артериальной гипертензии, мидриаза, тревоги и при интоксикации — ажитации, гипертермии, судорог или психотических симптомов.
Барбитураты оказывают противоположное по направленности действие: потенцируют тормозную ГАМК-ергическую передачу через ГАМКA-рецепторы, увеличивают ток хлорид-ионов и вызывают гиперполяризацию нейронов. Клинически это проявляется седацией, снижением психомоторной активности и уровня сознания, атаксией, дизартрией, угнетением рефлексов и дыхания. Поэтому между амфетамином и барбитуратами существует функциональный, или физиологический, антагонизм на уровне центральной нервной системы.
Термин конкурентный антагонизм в данном тесте используется расширительно. В строгом фармакологическом смысле препараты не конкурируют за один рецепторный участок: амфетамин воздействует на транспорт и высвобождение моноаминов, тогда как барбитураты модулируют ГАМКA-рецепторный комплекс. Галлюциногены, опиоиды и каннабиноиды имеют иные ведущие рецепторные механизмы и не образуют с амфетамином столь характерной пары стимулятор — седативно-снотворное средство .
| Критерий | Амфетамин | Барбитураты |
|---|---|---|
| Фармакологическая группа | Психостимулятор | Седативно-снотворные средства, депрессанты ЦНС |
| Основная нейромедиаторная система | Дофаминергическая и норадренергическая передача | ГАМК-ергическая тормозная передача |
| Механизм | Повышение внеклеточной концентрации моноаминов за счёт усиления высвобождения и обратного транспорта | Положительная аллостерическая модуляция ГАМКA-рецепторов, увеличение длительности открытия хлоридных каналов |
| Психическое состояние | Бодрствование, эйфория, тревога, ажитация, возможен параноидный психоз | Сонливость, заторможенность, спутанность сознания, сопор или кома |
| Двигательная сфера | Психомоторное возбуждение, тремор, стереотипии | Атаксия, неустойчивость, снижение рефлексов и координации |
| Вегетативные признаки | Тахикардия, гипертензия, мидриаз, потливость, гипертермия | Гипотензия, гипотермия, угнетение дыхания, возможен миоз |
| Характер антагонизма | Противоположное функциональное влияние на активность ЦНС без конкуренции за общий рецептор | |
Функциональная противоположность не означает, что амфетамин является клиническим антидотом при отравлении барбитуратами. Применявшиеся ранее аналептики не обеспечивали надёжного восстановления дыхания и могли провоцировать судороги, аритмии и дополнительную токсичность. Современная помощь при барбитуратной интоксикации основана на поддержании проходимости дыхательных путей, вентиляции, гемодинамической поддержке и, по показаниям, ускорении элиминации токсиканта.