2) налоксон
3) метадон
4) трамадол
Морфин относится к природным опиатам — алкалоидам, содержащимся в опии, получаемом из опийного мака (Papaver somniferum). К природным опиатам также относят кодеин и ряд других натуральных алкалоидов опия. Термин опиоиды шире: он включает природные опиаты, полусинтетические и синтетические вещества, взаимодействующие с опиоидными рецепторами.
Фармакологическое действие морфина обусловлено преимущественно агонизмом к μ-опиоидным рецепторам центральной и периферической нервной системы. Это вызывает выраженное обезболивание, седативный эффект, эйфорию, миоз, угнетение дыхания, снижение моторики желудочно-кишечного тракта и формирование психической и физической зависимости. При передозировке типичен опиоидный токсидром: кома или выраженное угнетение сознания, точечные зрачки и брадипноэ; специфическим антидотом является налоксон.
Налоксон не является опиатом, поскольку представляет собой конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Метадон относится к синтетическим опиоидам, а трамадол — к синтетическим препаратам с преимущественно слабым агонизмом к μ-рецепторам и дополнительным влиянием на обратный захват серотонина и норадреналина. Таким образом, правильная классификация морфина определяется его природным происхождением и принадлежностью к натуральным алкалоидам опия.
| Вещество | Происхождение или класс | Основное действие | Ключевая клиническая характеристика |
|---|---|---|---|
| Морфин | Природный опиат, алкалоид опия | Агонист преимущественно μ-опиоидных рецепторов | Сильная анальгезия; риск угнетения дыхания и зависимости |
| Кодеин | Природный опиат | Слабый агонист μ-рецепторов; частично превращается в морфин | Противокашлевое и анальгезирующее действие, меньшая мощность по сравнению с морфином |
| Героин | Полусинтетический опиоид, производное морфина | Быстро достигает центральной нервной системы и превращается в активные метаболиты | Высокий риск эйфории, передозировки и тяжёлой зависимости |
| Метадон | Синтетический опиоид | Агонист μ-рецепторов длительного действия | Применяется в заместительной терапии opioidной зависимости и для обезболивания |
| Трамадол | Синтетический опиоидный анальгетик | Слабый агонист μ-рецепторов и ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина | Менее выраженное угнетение дыхания, но возможны судороги и серотониновый синдром |
| Налоксон | Синтетический конкурентный антагонист опиоидных рецепторов | Вытесняет опиоиды с μ-рецепторов | Антидот при опиоидной передозировке; может быстро спровоцировать абстиненцию |
При диагностике интоксикации опиоидами оценивают сочетание угнетения сознания, миоза и дыхательной недостаточности, однако миоз может отсутствовать при тяжёлой гипоксии или сочетанном употреблении веществ. Введение налоксона используют как лечебно-диагностическую пробу при подозрении на опиоидное отравление, одновременно обеспечивая проходимость дыхательных путей и вентиляционную поддержку. У пациентов, регулярно принимающих опиоиды, антагонист способен вызвать острый абстинентный синдром. Классификация вещества по происхождению важна для правильного ответа на тестовый вопрос, но в клинической практике также учитывают его рецепторный профиль, длительность действия и риск зависимости.