2) 500 мг
3) 5 мг (+)
4) 20 мкг
Минимальная активная доза чистого Δ9-ТГК у человека обычно оценивается примерно в 5 мг, особенно при пероральном введении лицу без сформированной толерантности. Под активной понимают дозу, вызывающую объективно или субъективно заметные психотропные эффекты: изменение восприятия времени, эйфорию, расслабление, нарушение концентрации и кратковременной памяти. Поэтому в тестовом задании правильным является значение около 5 мг; микрограммовые количества, как правило, находятся ниже порога клинически значимого действия, тогда как 500 мг представляет собой чрезвычайно высокую, потенциально токсичную дозу.
Δ9-ТГК является частичным агонистом каннабиноидных рецепторов CB1 и CB2, преимущественно расположенных в центральной нервной системе и периферических тканях. Активация CB1-рецепторов через G-белки Gi/o снижает высвобождение возбуждающих и тормозных нейромедиаторов, включая глутамат и ГАМК; это лежит в основе психотропного, когнитивного, вегетативного и моторного эффектов. Возможны тахикардия, сухость во рту, гиперемия конъюнктив, тревога и нарушение координации.
Фактический порог действия существенно варьирует в зависимости от пути введения, биодоступности, массы тела, возраста, индивидуальной чувствительности и предшествующего употребления каннабиноидов. При ингаляции эффект развивается быстрее, но количество поступившего в организм ТГК труднее точно сопоставить с номинальной дозой; при пероральном приёме действие наступает позднее и длится дольше вследствие образования активного метаболита 11-гидрокси-ТГК.
| Условный диапазон | Ожидаемое действие | Клиническое значение |
|---|---|---|
| Менее 1 мг | Обычно отсутствие заметного психотропного эффекта | Ниже общепринятого порога минимальной активной дозы у большинства лиц |
| Около 2,5 мг | Слабые субъективные ощущения у чувствительных лиц | Может рассматриваться как низкая начальная доза, но не как универсально активная |
| Около 5 мг | Изменение настроения и восприятия, умеренное ухудшение внимания и кратковременной памяти | Ориентировочная минимальная активная доза чистого Δ9-ТГК |
| Около 10 мг | Более выраженные психотропные и когнитивные эффекты, возможны тревога и тахикардия | Требует большей осторожности у лиц без толерантности |
| 20–25 мг и более | Высокая вероятность выраженного нарушения координации, тревоги, панических реакций и дезориентации | Риск острой интоксикации возрастает, особенно при пероральном употреблении |
| Ингаляционное введение | Быстрое начало эффектов, но значительная вариабельность реально всосавшейся дозы | Номинальную дозу нельзя напрямую приравнивать к пероральной из-за различий биодоступности |
Толерантность к Δ9-ТГК способна снижать выраженность эффектов при той же дозе, а отсутствие толерантности повышает риск нежелательных реакций. Острая интоксикация обычно проявляется нарушением внимания, координации и восприятия времени, иногда тревогой, паникой или транзиторными психотическими симптомами. Диагностическая оценка основывается на клинической картине и подтверждении факта употребления, поскольку концентрация ТГК в биологических средах не всегда прямо отражает степень текущего опьянения.