2) амфетамин
3) героин
4) кокаин (+)
Кокаин характеризуется коротким периодом циркуляции в крови и быстрым прекращением действия: период его полувыведения обычно составляет около 0,5–1,5 часа. В организме он гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием преимущественно бензоилэкгонина и экгонина метилового эфира. Поэтому концентрация исходного психоактивного вещества быстро снижается, а клинический эффект при внутривенном введении или ингаляции обычно длится значительно меньше, чем при употреблении каннабиноидов или амфетаминов.
Именно короткая продолжительность присутствия активного кокаина в организме лежит в основе выбора этого варианта в учебном вопросе. При этом лабораторное выявление не следует отождествлять с наличием исходного вещества: бензоилэкгонин может определяться в моче в течение нескольких суток, особенно при повторном употреблении. Скорость элиминации зависит от пути введения, дозы, частоты употребления, функционального состояния печени и почек, а также от кислотности мочи.
| Вещество | Основная особенность метаболизма | Ориентировочная длительность обнаружения в моче | Клиническое значение |
|---|---|---|---|
| Кокаин | Быстро гидролизуется до бензоилэкгонина и других метаболитов; период полувыведения исходного вещества около 0,5–1,5 часа | Обычно 2–4 суток, при хроническом употреблении дольше | Короткое действие и быстрое снижение концентрации исходного кокаина |
| Героин | Очень быстро превращается в 6-моноацетилморфин, затем в морфин | 6-моноацетилморфин выявляется недолго; метаболиты морфина — обычно 1–3 суток | Для диагностики важнее обнаружение метаболитов, а не самого героина |
| Амфетамин | Метаболизируется медленнее; значительная часть выводится почками в неизменённом виде | Примерно 2–4 суток | Элиминация замедляется при щелочной реакции мочи |
| Каннабис | Тетрагидроканнабинол липофилен и депонируется в жировой ткани; образует длительно сохраняющиеся метаболиты | От нескольких суток при однократном употреблении до нескольких недель при регулярном | Длительное выявление не означает сохранения острой интоксикации |
| Исходное вещество и метаболит | Исходное психоактивное соединение может исчезнуть быстро, тогда как его метаболит сохраняется дольше | Окно лабораторного обнаружения не равно периоду фармакологического действия | Результат токсикологического теста интерпретируют с учётом исследуемого маркера |
| Факторы, изменяющие элиминацию | Доза, повторность употребления, путь введения, состояние печени и почек, pH мочи | Диапазон сроков может существенно варьировать | Один результат анализа не позволяет точно установить время и количество употребления |
В клинической практике необходимо различать быстрое исчезновение психоактивного эффекта и полное выведение метаболитов. При подозрении на кокаиновую интоксикацию оценивают психомоторное возбуждение, тахикардию, гипертензию, мидриаз и риск судорог или коронарной ишемии. Токсикологическое исследование мочи подтверждает факт недавнего употребления, но не определяет тяжесть состояния и давность приёма с высокой точностью. Поэтому лабораторные данные всегда сопоставляют с клинической картиной и анамнезом.