2) трамадол
3) кеторолак (+)
4) фентанил
Кеторолак относится к нестероидным противовоспалительным препаратам и оказывает выраженное анальгетическое действие за счёт неселективного ингибирования циклооксигеназы ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Снижение синтеза простагландинов уменьшает периферическую сенситизацию болевых рецепторов и выраженность воспалительной боли. Препарат не взаимодействует с опиоидными рецепторами, поэтому не вызывает характерных для опиоидов эйфории, миоза, угнетения дыхательного центра и формирования физической зависимости.
Бупренорфин является частичным агонистом μ-опиоидных рецепторов, а фентанил — мощным полным μ-агонистом. Трамадол также классифицируется как опиоидный анальгетик: он слабо активирует μ-рецепторы и дополнительно тормозит обратный захват серотонина и норадреналина. В наркологической практике эти различия имеют принципиальное значение, поскольку опиоидные препараты способны вызывать толерантность, синдром отмены, психическую зависимость и опасное дозозависимое угнетение дыхания.
| Препарат | Фармакологическая группа | Основной механизм | Наркологически значимые особенности |
|---|---|---|---|
| Кеторолак | НПВП, неопиоидный анальгетик | Ингибирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2, снижение синтеза простагландинов | Не вызывает типичного опиоидного опьянения, физической зависимости и угнетения дыхания |
| Бупренорфин | Опиоидный анальгетик | Частичный агонизм μ-рецепторов, антагонистическая активность в отношении κ-рецепторов | Может вызывать зависимость; применяется также в заместительной терапии опиоидной зависимости |
| Трамадол | Опиоидный анальгетик центрального действия | Слабый агонизм μ-рецепторов и торможение обратного захвата серотонина и норадреналина | Возможны злоупотребление, синдром отмены, судороги и серотониновый синдром |
| Фентанил | Сильный опиоидный анальгетик | Полный агонизм μ-опиоидных рецепторов | Высокий риск тяжёлого угнетения дыхания, передозировки и формирования зависимости |
| Признак опиоидного действия | Миоз, сонливость, эйфория, брадипноэ, снижение реакции на углекислый газ | При передозировке применяется антагонист опиоидных рецепторов налоксон | |
| Основные риски кеторолака | Гастропатия, желудочно-кишечное кровотечение, нарушение функции почек, угнетение агрегации тромбоцитов | Продолжительность применения ограничивают; препарат не используют для длительного лечения хронической боли | |
Выраженность обезболивающего эффекта сама по себе не определяет принадлежность препарата к опиоидам. Классификация основывается прежде всего на молекулярной мишени и механизме действия. Кеторолак может обеспечивать сильную кратковременную анальгезию, но сохраняет профиль нежелательных реакций, характерный для НПВП. Его применение требует оценки риска кровотечений, язвенных поражений желудочно-кишечного тракта и почечной недостаточности.