2) варениклин (+)
3) анабазин
4) пирацетам
Варениклин относится к селективным частичным агонистам α4β2-никотиновых ацетилхолиновых рецепторов — ключевого звена мезолимбической системы подкрепления. Умеренная стимуляция этих рецепторов поддерживает высвобождение дофамина на уровне, достаточном для уменьшения патологического влечения, раздражительности, тревоги и других проявлений никотиновой абстиненции. Одновременно варениклин занимает рецепторы и препятствует полноценному действию никотина, поэтому при эпизоде курения уменьшается субъективное удовольствие и подкрепляющий эффект сигареты.
По данным систематических обзоров, варениклин повышает вероятность длительного отказа от курения и превосходит по эффективности бупропион и монотерапию одной формой никотинзаместительной терапии; его эффективность может быть сопоставима с комбинированной никотинзаместительной терапией. Поэтому среди перечисленных средств он наиболее обоснован как препарат с хорошо изученной доказательной базой и высокой эффективностью при лечении табачной зависимости. Вместе с тем цитизин также является доказанно эффективным частичным агонистом никотиновых рецепторов и включается в современные рекомендации, поэтому формулировку следует понимать как выбор наиболее доказанного и эффективного варианта среди предложенных, а не как отрицание эффективности цитизина.
Фармакотерапия особенно показана при выраженной зависимости, клинически значимом синдроме отмены и повторных неудачных попытках прекращения курения. Наилучшие результаты достигаются при сочетании препарата с установлением даты отказа, мотивационным консультированием, когнитивно-поведенческими методами и профилактикой рецидива. Такой подход воздействует одновременно на нейробиологические механизмы зависимости и на поведенческие триггеры употребления никотина.
| Средство или подход | Механизм и место в терапии | Клиническая оценка |
|---|---|---|
| Варениклин | Частичный агонист α4β2-никотиновых рецепторов; ослабляет абстиненцию и блокирует подкрепляющее действие никотина | Один из наиболее эффективных препаратов для длительного прекращения курения |
| Цитизин | Растительный частичный агонист никотиновых ацетилхолиновых рецепторов | Имеет доказанную эффективность, но изучен менее широко; схемы лечения и доступность зависят от страны |
| Никотинзаместительная терапия | Контролируемая доставка никотина без продуктов горения табака | Уменьшает синдром отмены; комбинация длительно- и короткодействующих форм эффективнее одной формы |
| Анабазин | Алкалоид с никотиноподобным действием | Не относится к стандартным современным препаратам с сопоставимой доказательной базой |
| Пирацетам | Ноотропное средство, не воздействующее специфически на никотиновые рецепторы и систему подкрепления | Не применяется как доказанное средство лечения никотиновой зависимости |
| Поведенческая поддержка | Работа с мотивацией, триггерами, автоматизированными привычками и профилактикой рецидива | Повышает эффективность фармакотерапии и должна сопровождать медикаментозное лечение |
До начала терапии необходимо оценить выраженность зависимости, предшествующие попытки отказа, психическое состояние, сопутствующие заболевания и функцию почек, поскольку варениклин преимущественно выводится почками. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются тошнота, нарушения сна и необычные сновидения; постепенное титрование дозы улучшает переносимость. У пациентов с психическими расстройствами требуется обычное клиническое наблюдение за изменениями настроения и поведения, однако наличие психиатрического диагноза само по себе не исключает применение доказанной терапии. Критерием успешного лечения служит не временное уменьшение числа сигарет, а устойчивое прекращение употребления табака с длительным поддержанием ремиссии.