2) 150 мг в день 1 в дельтовидную мышцу, 100 мг в день 8 в дельтовидную мышцу, далее поддерживающая доза 50-150 мг ежемесячно в дельтовидную или ягодичную мышцу (+)
3) лечение можно начать с поддерживающей дозы при особенностям переносимости (повышенной чувствительности к нейролептикам и атипичным антипсихотикам)
4) схема инициации определяется только лечащим врачом в зависимости от предыдущего опыта лечения нейролептиками и атипичными антипсихотиками
Отмеченная схема соответствует стандартной инициации терапии палиперидоном пальмитатом пролонгированного действия при переходе с пероральных антипсихотиков. Доза вводится не ежедневно, а однократно внутримышечно в 1-й день и повторно на 8-й день, после чего препарат назначается один раз в месяц. Первые две инъекции выполняют в дельтовидную мышцу, поскольку это обеспечивает более быстрое достижение терапевтической концентрации.
Фармакологической основой схемы является постепенное высвобождение палиперидона из депо после гидролиза сложного эфира пальмитата. Палиперидон блокирует преимущественно дофаминовые D2— и серотониновые 5-HT2A-рецепторы и является активным метаболитом рисперидона. Двухэтапная инициация позволяет быстро сформировать терапевтическую экспозицию без обязательного длительного перекрытия таблетированным антипсихотиком; до первой инъекции должна быть подтверждена переносимость палиперидона или рисперидона.
Поддерживающая доза подбирается по клиническому ответу, выраженности побочных эффектов и сопутствующим факторам, однако самовольно заменять инициацию сразу поддерживающей дозой не следует: это может привести к недостаточной концентрации препарата и рецидиву психотической симптоматики. При снижении функции почек, высокой чувствительности к антипсихотикам или наличии соматических факторов риска необходима корректировка дозирования согласно инструкции к конкретному препарату, а не отказ от стандартного принципа инициации.
| Параметр | Клинический принцип |
|---|---|
| Стандартная инициация | 150 мг-экв в 1-й день и 100 мг-экв в 8-й день, затем ежемесячное введение поддерживающей дозы. |
| Место первых инъекций | Дельтовидная мышца в 1-й и 8-й день; последующие инъекции могут выполняться в дельтовидную или ягодичную мышцу. |
| Единицы дозирования | В ряде инструкций дозы указываются в мг-экв палипериidона: 150 мг-экв соответствуют 234 мг палиперидона пальмитата, 100 мг-экв — 156 мг. |
| Пероральная терапия до начала | Необходимо установить переносимость палиперидона или рисперидона; рутинное длительное сочетание с таблетированным антипсихотиком после начала инициации обычно не требуется. |
| Поддерживающая терапия | Доза вводится ежемесячно и индивидуализируется по эффективности и переносимости; в приведенной схеме используется диапазон 50–150 мг. |
| Нарушение функции почек | При легком снижении клиренса креатинина применяется уменьшенная инициация и более низкая максимальная поддерживающая доза; при выраженном нарушении препарат может быть не рекомендован. |
| Повышенная чувствительность | Требует осторожного подбора дозы, оценки ортостатических реакций, экстрапирамидных симптомов и гиперпролактинемии, но сама по себе не является основанием для произвольного пропуска инициационной схемы. |
После перевода необходимо контролировать психотическую симптоматику, выраженность экстрапирамидных расстройств, массу тела, метаболические показатели и уровень пролактина по клиническим показаниям. При пропуске инъекции используется специальный алгоритм восполнения дозы, а не произвольное увеличение следующей инъекции. Решение о дальнейшем снижении или повышении поддерживающей дозы принимается после оценки стабильности состояния и переносимости лечения.