2) развитию экстрапирамидных симптомов
3) запорам, сухости во рту, нарушениям зрения
4) набору веса
Блокада преимущественно периферических α1-адренорецепторов вызывает расслабление гладкой мускулатуры артериол и вен, снижение общего периферического сосудистого сопротивления и уменьшение венозного возврата к сердцу. Следствием становится артериальная, особенно ортостатическая, гипотензия: при переходе в вертикальное положение артериальное давление снижается, а мозговая перфузия временно ухудшается, что проявляется головокружением, слабостью, потемнением в глазах и иногда обмороком. Такой эффект возможен, например, при применении некоторых антипсихотиков и антидепрессантов с выраженным α1-адреноблокирующим действием.
Наиболее выражены симптомы в начале лечения, после увеличения дозы и при резком вставании; риск повышается при гиповолемии, обезвоживании и сочетании с другими гипотензивными средствами. Ортостатическую гипотензию обычно определяют как снижение систолического давления не менее чем на 20 мм рт. ст. или диастолического давления не менее чем на 10 мм рт. ст. в течение трёх минут после перехода в вертикальное положение, особенно если оно сопровождается характерными жалобами. Остальные перечисленные проявления связаны преимущественно с блокадой других рецепторных систем.
| Блокируемая система | Основной физиологический эффект | Типичные клинические проявления |
|---|---|---|
| α1-адренорецепторы | Вазодилатация, снижение сосудистого сопротивления и венозного возврата | Артериальная и ортостатическая гипотензия, головокружение, слабость, возможен обморок |
| D2-дофаминовые рецепторы | Снижение дофаминергической передачи в нигростриарной системе | Экстрапирамидные симптомы: паркинсонизм, акатизия, дистонии, поздняя дискинезия |
| М1-холинорецепторы | Уменьшение парасимпатической активности | Сухость во рту, запор, задержка мочи, нарушение аккомодации, нечеткость зрения |
| H1-гистаминовые рецепторы | Снижение центральной гистаминергической стимуляции | Седация, сонливость, усиление аппетита; возможен набор массы тела |
| 5-HT2C-серотониновые рецепторы | Ослабление серотонинергического контроля пищевого поведения | Повышение аппетита и риска увеличения массы тела, особенно при длительной терапии |
| α2-адренорецепторы | Ослабление пресинаптического торможения высвобождения норадреналина | Возможны усиление симпатической активности, тахикардия и повышение тревожности; это не типичный механизм ортостатической гипотензии |
При обнаружении головокружения у пациента, получающего психотропную терапию, необходимо измерить давление и пульс лёжа и после вставания. Важно исключить обезвоживание, кровопотерю, сердечно-сосудистую патологию и лекарственные взаимодействия. Тактика обычно включает медленное изменение положения тела, коррекцию объёма жидкости и пересмотр дозы или схемы лечения по клиническим показаниям. Самостоятельная отмена антипсихотика или антидепрессанта не рекомендуется.