2) тиопроперазин
3) хлорпромазин (+)
4) сульпирид
Хлорпромазин (аминазин) относится к типичным антипсихотикам низкой потенции фенотиазинового ряда и является классическим представителем нейролептиков с преимущественно седативным действием. Его эффект обусловлен блокадой дофаминовых D2-рецепторов, прежде всего в мезолимбической системе, а также выраженным влиянием на гистаминовые H1-рецепторы, α1-адренорецепторы и, в меньшей степени, мускариновые холинорецепторы. Такое сочетание приводит к уменьшению психомоторного возбуждения, тревоги и аффективной напряжённости, сонливости, снижению спонтанной активности и ортостатической гипотензии.
В классической клинико-фармакологической классификации седативные нейролептики определяют по преобладающему клиническому профилю, а не по наличию любого отдельного побочного эффекта. Для хлорпромазина характерно относительно мягкое антипсихотическое действие, сочетающееся с выраженным общим торможением и вегетативными эффектами. Клозапин также способен вызывать сонливость, однако относится к атипичным антипсихотикам и в рамках данной учебной классификации не является эталонным представителем группы седативных нейролептиков; тиопроперазин и сульпирид обладают преимущественно активирующим либо инцизивным профилем.
Таким образом, правильный выбор основан на принадлежности хлорпромазина к низкопотентным фенотиазинам с выраженной блокадой рецепторов, участвующих в формировании бодрствования и сосудистого тонуса. Его применяли и применяют при психомоторном возбуждении, выраженной тревоге, агрессивности и других состояниях, требующих быстрого снижения поведенческой активности, с учётом риска нежелательных реакций.
| Препарат | Фармакологическая группа | Преобладающий клинический профиль | Ключевые особенности |
|---|---|---|---|
| Хлорпромазин | Типичный антипсихотик низкой потенции, фенотиазин | Седативный | Выраженная блокада H1— и α1-рецепторов; сонливость, психомоторное торможение, ортостатическая гипотензия |
| Клозапин | Атипичный антипсихотик | Антипсихотический с выраженной седацией | Сильная H1-блокада; применяется преимущественно при резистентной шизофрении, требует контроля крови из-за риска агранулоцитоза |
| Тиопроперазин | Типичный антипсихотик высокой потенции, фенотиазин | Инцизивный, преимущественно антипсихотический | Более выраженная D2-блокада и высокий риск экстрапирамидных расстройств при меньшей седации |
| Сульпирид | Замещённый бензамид, преимущественно D2/D3-антагонист | Активирующий или мало седативный | Относительно слабое влияние на H1— и α1-рецепторы; возможны гиперпролактинемия и экстрапирамидные симптомы |
| Основной критерий классификации | Преобладающий фармакодинамический эффект | Седация или активация | Учитывается совокупность антипсихотического, седативного, активирующего и вегетотропного действия, а не только механизм блокады D2-рецепторов |
Седативный профиль не означает отсутствия антипсихотической активности: хлорпромазин уменьшает продуктивную психотическую симптоматику, но делает это на фоне выраженного общего торможения. При его назначении необходим контроль артериального давления, уровня сознания, антихолинергических эффектов, интервала QT и признаков экстрапирамидных осложнений. Выбор препарата определяется клинической задачей, тяжестью возбуждения, соматическим состоянием пациента и переносимостью терапии.