2) 12,5; 25; 37,5; 50
3) 50; 75; 100; 150 (+)
4) 75; 100; 125; 150
Правильный ответ — 50, 75, 100 и 150 мг. Для палiperидона пролонгированного действия, вводимого один раз в месяц, дозировка указывается в миллиграммах эквивалента палiperидона; соответствующая масса палiperидона пальмитата в шприце выше. Такая градация позволяет индивидуально подбирать поддерживающую терапию при шизофрении и шizoаффективном расстройстве с учётом клинического ответа, переносимости и риска рецидива.
Палiperидон пальмитат является пролекарством: после внутримышечного введения он постепенно гидролизуется до палiperидона. Длительное высвобождение обеспечивает относительно стабильную концентрацию препарата и снижает зависимость эффективности от ежедневного соблюдения перорального режима. Фармакодинамически палiperидон преимущественно блокирует дофаминовые D2— и серотониновые 5-HT2A-рецепторы, что способствует уменьшению бреда, галлюцинаций и дезорганизации мышления.
При переходе на месячную инъекционную форму дозы не следует механически считать равными дозам таблетированного препарата: учитываются биодоступность, длительный период высвобождения и индивидуальная фармакокинетика. Перед началом терапии необходимо подтвердить переносимость палiperидона или рисперидона; схема и место введения определяются инструкцией к конкретному препарату. При нарушении функции почек требуется коррекция дозирования, поскольку палiperидон преимущественно выводится почками.
| Доза палiperидона, мг экв. | Ориентировочное содержание палiperидона пальмитата, мг | Клиническое значение |
|---|---|---|
| 50 | 78 | Нижний уровень поддерживающей терапии у подходящих пациентов |
| 75 | 117 | Часто применяемая поддерживающая доза при стабильном состоянии |
| 100 | 156 | Повышенная поддерживающая доза; также используется в начальной схеме |
| 150 | 234 | Высокая доза; применяется при недостаточном эффекте меньших доз и в начальной схеме |
| Способ введения | — | Глубокая внутримышечная инъекция с чередованием рекомендованных мест введения |
| Принцип подбора | — | Оценка эффективности, переносимости, функции почек и риска побочных реакций |
Таким образом, вариант 3 отражает используемый для месячной формы ряд доз в миллиграммах эквивалента палiperидона. Пролонгированное высвобождение поддерживает терапевтическую экспозицию в течение нескольких недель. Наиболее значимыми ограничениями терапии являются экстрапирамидные симптомы, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, метаболические нарушения и удлинение интервала QT. Дозу повышают постепенно, поскольку после инъекции быстрое устранение избыточной экспозиции невозможно.