2) атипичным таблетированным антипсихотикам
3) типичным большим нейролептикам пролонгированного действия
4) типичным таблетированным антипсихотикам
Рисперидон пролонгированного действия относится к атипичным антипсихотикам второго поколения, выпускаемым в инъекционной пролонгированной форме. Препарат является производным бензизоксазола и блокирует преимущественно дофаминовые D2— и серотониновые 5-HT2A-рецепторы. Сочетание влияния на дофаминергическую и серотонинергическую передачу лежит в основе его антипсихотического действия и отличает его от типичных нейролептиков, для которых характерна преимущественная блокада D2-рецепторов.
Пролонгированная форма представляет собой препарат длительного высвобождения для парентерального введения, обычно в виде внутримышечной инъекции. Постепенное высвобождение действующего вещества обеспечивает более стабильную концентрацию рисперидона и активного метаболита 9-гидроксирисперидона, снижает выраженность колебаний концентрации и помогает преодолевать проблемы нерегулярного приема таблеток. Лекарственная форма не меняет фармакологический класс препарата: рисперидон остается атипичным антипсихотиком, а его пролонгированная инъекционная форма определяет принадлежность к атипичным инъекционным антипсихотикам.
Препарат применяется преимущественно для поддерживающей терапии шизофрении и других психотических расстройств после оценки переносимости рисперидона. По сравнению с типичными депо-нейролептиками он обычно вызывает меньше выраженных экстрапирамидных расстройств при эквивалентной антипсихотической эффективности, однако может повышать уровень пролактина и вызывать метаболические нежелательные реакции. Таким образом, в классификации необходимо одновременно учитывать поколение антипсихотика и способ его введения.
| Критерий | Рисперидон пролонгированного действия | Дифференциальное значение |
|---|---|---|
| Фармакологическое поколение | Атипичный антипсихотик, или антипсихотик второго поколения | Отличается от типичных нейролептиков сочетанием D2— и 5-HT2A-антагонизма |
| Основные рецепторные эффекты | Антагонизм дофаминовых D2— и серотониновых 5-HT2A-рецепторов | Обеспечивает уменьшение продуктивной психотической симптоматики и относительное снижение риска экстрапирамидных реакций |
| Лекарственная форма | Инъекционная форма длительного высвобождения для парентерального введения | Не относится к таблетированным препаратам, несмотря на идентичность действующего вещества |
| Фармакокинетическая особенность | Постепенное высвобождение препарата и поддержание стабильной экспозиции | Снижает зависимость эффективности от ежедневного соблюдения режима терапии |
| Сравнение с типичными депо-нейролептиками | Не является типичным большим нейролептиком пролонгированного действия | К типичным депо-препаратам относятся, например, галоперидола деканоат и флуфеназина деканоат |
| Клинически значимые нежелательные реакции | Гиперпролактинемия, увеличение массы тела и метаболические нарушения; экстрапирамидные симптомы возможны | Профиль безопасности требует наблюдения за двигательной симптоматикой, массой тела, обменом веществ и уровнем пролактина |
Пролонгированный рисперидон особенно значим при недостаточной приверженности к пероральной терапии и необходимости длительной профилактики рецидивов. Перед началом лечения оценивают переносимость препарата и клиническое состояние пациента. Инъекционное введение не устраняет необходимость мониторинга эффективности и нежелательных реакций. Правильная классификация основывается на сочетании атипичного механизма действия и пролонгированной парентеральной лекарственной формы.