2) 2 слоя активного лекарственного и 1 — выталкивающего (осмотически активные компоненты) (+)
3) 2 слоя активного лекарственного
4) 1 слой лекарственного вещества и 1 слой выталкивающего (осмотически активные компоненты)
Таблетка пролонгированного высвобождения палiperидона изготовлена по осмотической системе OROS. Ее внутреннее ядро включает два лекарственных слоя, содержащих палiperидон, и отдельный выталкивающий слой с осмотически активными и набухающими компонентами. Поэтому правильным является вариант, указывающий на два слоя активного лекарственного вещества и один выталкивающий слой.
После проглатывания вода постепенно проникает через полупроницаемую оболочку таблетки. Выталкивающий слой набухает и создает давление, под действием которого палiperидон контролируемо выдавливается через небольшое отверстие в оболочке. Такая конструкция обеспечивает относительно равномерное поступление препарата в желудочно-кишечный тракт, уменьшает выраженность пиков концентрации и поддерживает стабильное содержание палiperидона в плазме при приеме один раз в сутки.
| Элемент системы | Структура или состав | Функциональное значение |
|---|---|---|
| Первый лекарственный слой | Палiperидон с вспомогательными компонентами | Формирует часть дозы, высвобождаемой в начальный период работы осмотической системы |
| Второй лекарственный слой | Палiperидон и компоненты, обеспечивающие регулируемое высвобождение | Поддерживает дальнейшую подачу действующего вещества и пролонгирует экспозицию |
| Выталкивающий слой | Осмотически активные и набухающие полимеры | Поглощает воду, увеличивается в объеме и создает давление для выведения лекарственных слоев |
| Полупроницаемая оболочка | Мембрана, пропускающая воду и ограничивающая быстрый выход содержимого | Контролирует скорость поступления жидкости в ядро таблетки |
| Выходное отверстие | Микроотверстие, сформированное в оболочке со стороны лекарственных слоев | Обеспечивает направленное поступление палiperидона в просвет кишечника |
| Профиль высвобождения | Постепенная осмотически регулируемая подача препарата | Поддерживает пролонгированное действие и снижает колебания концентрации по сравнению с немедленным высвобождением |
Осмотическая таблетка сохраняет целостность оболочки, а ее нерастворимый остаток может выводиться с калом, что является ожидаемым свойством лекарственной формы. Таблетку нельзя разжевывать, дробить или делить, поскольку это нарушает механизм контролируемого высвобождения. Фармакологический эффект палiperидона связан преимущественно с антагонизмом к дофаминовым D2— и серотониновым 5-HT2A-рецепторам, что определяет его применение при психотических расстройствах.