2) преднизолон
3) гидрокортизон (+)
4) дексаметазон
Гидрокортизон представляет собой фармацевтическую форму кортизола — основного эндогенного глюкокортикоида, синтезируемого в пучковой зоне коры надпочечников из холестерина. Его секреция регулируется гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системой: кортиколиберин стимулирует выделение АКТГ, а кортизол по механизму отрицательной обратной связи подавляет продукцию обоих гормонов. Суточный ритм характеризуется максимальной концентрацией кортизола в утренние часы и снижением уровня вечером.
После связывания с внутриклеточным глюкокортикоидным рецептором гидрокортизон изменяет транскрипцию генов, подавляя синтез провоспалительных цитокинов, активность факторов NF-κB и AP-1, миграцию лейкоцитов и сосудистую проницаемость. В отличие от многих синтетических производных он обладает не только глюкокортикоидной, но и заметной минералокортикоидной активностью, поэтому влияет на задержку натрия и воды и поддержание сосудистого тонуса. Преднизолон является синтетическим производным, а дексаметазон и бетаметазон — длительно действующими фторированными синтетическими глюкокортикоидами.
| Препарат | Происхождение | Ориентировочная эквивалентная доза | Минералокортикоидная активность | Продолжительность действия |
|---|---|---|---|---|
| Гидрокортизон | Эндогенный гормон, кортизол | 20 мг | Выраженная | Короткая, 8–12 часов |
| Преднизолон | Синтетическое производное | 5 мг | Умеренная | Промежуточная, 12–36 часов |
| Метилпреднизолон | Синтетическое производное | 4 мг | Низкая | Промежуточная, 12–36 часов |
| Дексаметазон | Синтетический фторированный глюкокортикоид | 0,75 мг | Практически отсутствует | Длительная, 36–72 часа |
| Бетаметазон | Синтетический фторированный глюкокортикоид | 0,75 мг | Практически отсутствует | Длительная, 36–72 часа |
Натуральное происхождение гидрокортизона имеет особое значение при заместительной терапии надпочечниковой недостаточности, поскольку препарат воспроизводит физиологическое действие кортизола и обладает необходимой минералокортикоидной активностью. При аддисоническом кризе гидрокортизон применяют парентерально одновременно с коррекцией гиповолемии и электролитных нарушений. Для длительной противовоспалительной терапии чаще выбирают синтетические препараты с большей продолжительностью действия и меньшим влиянием на водно-электролитный обмен. Пересчёт доз между глюкокортикоидами проводят по противовоспалительной эквивалентности с учётом риска подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.