2) ипратропия бромид
3) фенотерол
4) формотерол (+)
Формотерол относится к селективным агонистам β2-адренорецепторов пролонгированного действия (LABA). Связывание с β2-рецепторами гладкомышечных клеток бронхов активирует аденилатциклазу, повышает концентрацию циклического АМФ и приводит к расслаблению бронхиальной мускулатуры. В результате уменьшаются бронхиальная обструкция, сопротивление дыхательных путей и выраженность экспираторной одышки.
Продолжительность бронходилатирующего эффекта формотерола составляет примерно 12 часов и более, поэтому препарат применяется как поддерживающая терапия при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни лёгких. Для астмы формотерол не используют в качестве монотерапии: его назначают в комбинации с ингаляционным глюкокортикостероидом, в том числе в режимах MART/SMART, поскольку β2-агонист не устраняет воспаление дыхательных путей. В отличие от него, фенотерол является преимущественно короткодействующим β2-агонистом.
Тиотропия бромид и ипратропия бромид относятся не к адреномиметикам, а к ингаляционным блокаторам мускариновых рецепторов. Их бронхолитический эффект связан с подавлением вагус-опосредованной бронхоконстрикции, а не с активацией β2-рецепторов. Поэтому среди представленных препаратов именно формотерол соответствует фармакологической группе β2-агонистов длительного действия.
| Фармакологическая группа | Механизм действия | Пример | Ориентировочная продолжительность | Основное клиническое применение |
|---|---|---|---|---|
| Короткодействующие β2-агонисты (SABA) | Стимуляция β2-рецепторов, быстрое повышение уровня цАМФ | Фенотерол | Около 4–6 часов | Быстрое купирование бронхоспазма |
| Длительнодействующие β2-агонисты (LABA) | Продлённая стимуляция β2-рецепторов и расслабление гладкой мускулатуры | Формотерол | Около 12 часов и более; начало действия быстрое | Поддерживающая бронходилатирующая терапия; при астме — только совместно с ИГКС |
| Длительнодействующие β2-агонисты (LABA) | Селективная активация β2-адренорецепторов | Сальметерол | Около 12 часов; начало действия медленнее, чем у формотерола | Поддерживающая терапия астмы и ХОБЛ в составе соответствующих схем |
| Сверхдлительнодействующие β2-агонисты | Продолжительная стимуляция β2-рецепторов | Индакатерол, вилантерол | Около 24 часов и более | Препараты поддерживающей терапии, преимущественно при ХОБЛ |
| Короткодействующие М-холиноблокаторы (SAMA) | Блокада мускариновых рецепторов и уменьшение вагусной бронхоконстрикции | Ипратропия бромид | Около 4–6 часов | Бронходилатация при ХОБЛ, иногда комбинируется с SABA |
| Длительнодействующие М-холиноблокаторы (LAMA) | Длительная блокада преимущественно M3-рецепторов бронхов | Тиотропия бромид | Около 24 часов | Базисная бронходилатирующая терапия при ХОБЛ; дополнительная терапия при астме |
При назначении формотерола оценивают уменьшение симптомов, потребности в препаратах для купирования и улучшение показателей функции внешнего дыхания. Возможные β2-адренергические нежелательные реакции включают тремор, сердцебиение, тахикардию и, реже, гипокалиемию. Длительнодействующий препарат не заменяет противовоспалительную терапию при бронхиальной астме. Выбор схемы лечения определяется диагнозом, контролем заболевания, риском обострений и результатами спирометрии.