2) тетрациклин
3) карбенициллин
4) канамицин
Линкомицин относится к группе линкозамидов и обладает активностью преимущественно в отношении грамположительных анаэробов, включая некоторые виды кокков и клостридий, а также ряда других анаэробных возбудителей. Препарат связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы, нарушает образование пептидных связей и перемещение пептидил-тРНК, вследствие чего подавляет синтез белка и оказывает главным образом бактериостатическое действие.
Эффективность линкомицина при анаэробных инфекциях объясняется тем, что для его проникновения в бактериальную клетку не требуется кислородзависимая транспортная система. Напротив, аминогликозиды не действуют на строгие анаэробы, поскольку их активный транспорт внутрь клетки зависит от процессов окислительного фосфорилирования. Активность тетрациклинов в отношении анаэробов непостоянна из-за распространённой резистентности, а карбенициллин может инактивироваться бактериальными β-лактамазами и не обеспечивает надёжного покрытия всей анаэробной флоры.
| Группа или препарат | Механизм действия | Активность против анаэробов | Практическое значение |
|---|---|---|---|
| Линкомицин | Связывание с 50S-субъединицей рибосомы, подавление синтеза белка | Хорошая активность преимущественно против грамположительных анаэробов | Правильный ответ; применение ограничивается развитием резистентности и риском антибиотик-ассоциированной диареи |
| Клиндамицин | Ингибирование синтеза белка на уровне 50S-субъединицы | Обычно активнее и лучше изучен в отношении анаэробов, чем линкомицин | Современный представитель линкозамидов; назначается с учётом локальной резистентности |
| Тетрациклины | Связывание с 30S-субъединицей и блокада присоединения аминоацил-тРНК | Активность вариабельна; часто ограничена приобретённой резистентностью | Не являются универсальным выбором для эмпирической терапии анаэробных инфекций |
| Карбенициллин | Нарушение синтеза клеточной стенки через связывание с пенициллин-связывающими белками | Активен только против части анаэробов; возможна инактивация β-лактамазами | Не обеспечивает предсказуемого покрытия смешанной анаэробной флоры без оценки чувствительности |
| Канамицин и другие аминогликозиды | Необратимое связывание с 30S-субъединицей и нарушение трансляции | Практически неэффективны против строгих анаэробов | Для проникновения в клетку необходим кислородзависимый транспорт |
| Метронидазол | Восстановление нитрогруппы с образованием токсичных метаболитов, повреждающих ДНК | Высокая активность против большинства облигатных анаэробов | Часто используется в современной терапии анаэробных инфекций, особенно при смешанной флоре |
При выборе антибиотика необходимо учитывать предполагаемый вид возбудителя, локализацию инфекции, тяжесть состояния и региональный профиль резистентности. Для тяжёлых внутрибрюшных, тазовых и госпитальных инфекций линкомицин обычно не рассматривается как универсальная монотерапия, поскольку спектр действия и устойчивость анаэробов могут быть ограничивающими факторами. В современной практике применяют также метронидазол, β-лактамы с ингибиторами β-лактамаз или карбапенемы — в зависимости от клинической ситуации. Кроме антибактериальной терапии, при анаэробных инфекциях важно хирургическое дренирование очага и удаление некротизированных тканей.