2) короткодействующих антихолинергических
3) длительнодействующих антихолинергических
4) длительнодействующих бета 2-агонистов (+)
Салметерол и формотерол являются селективными агонистами β2-адренорецепторов длительного действия (LABA). Их связывание с β2-рецепторами гладкомышечных клеток бронхов активирует аденилатциклазу через Gs-белок, повышает концентрацию циклического АМФ и вызывает расслабление бронхиальной мускулатуры. В результате уменьшаются бронхиальная обструкция, сопротивление дыхательных путей и выраженность одышки.
Продолжительность бронходилатирующего эффекта этих препаратов обычно составляет не менее 12 часов, что отличает их от короткодействующих β2-агонистов. Формотерол начинает действовать относительно быстро, тогда как салметерол характеризуется более медленным началом эффекта; оба препарата предназначены преимущественно для поддерживающей терапии. При бронхиальной астме LABA применяют только в комбинации с ингаляционным глюкокортикостероидом, а при хронической обструктивной болезни лёгких они могут использоваться как длительная бронхолитическая терапия.
| Фармакологическая группа | Представители | Механизм | Начало и длительность действия | Основное клиническое применение |
|---|---|---|---|---|
| Длительнодействующие β2-агонисты (LABA) | Салметерол, формотерол | Стимуляция β2-рецепторов, увеличение цАМФ, расслабление бронхов | Обычно 12 часов и более; у формотерола начало быстрее | Поддерживающая терапия бронхиальной астмы и ХОБЛ |
| Короткодействующие β2-агонисты (SABA) | Сальбутамол, фенотерол, тербуталин | Та же β2-адренергическая бронходилатация | Быстрое начало, продолжительность обычно 4–6 часов | Купирование острых симптомов бронхоспазма |
| Короткодействующие антихолинергические препараты (SAMA) | Ипратропия бромид | Блокада мускариновых рецепторов, преимущественно M3 | Около 4–6 часов | Бронходилатация при ХОБЛ, иногда в составе неотложной терапии |
| Длительнодействующие антихолинергические препараты (LAMA) | Тиотропий, гликопирроний, умеклидиний | Длительная блокада мускариновых рецепторов дыхательных путей | Преимущественно 24 часа и более | Базисная терапия ХОБЛ |
| Салметерол | LABA | Длительная стимуляция β2-адренорецепторов | Медленное начало, эффект около 12 часов | Контроль симптомов; не предназначен для быстрого купирования приступа |
| Формотерол | LABA | Длительная стимуляция β2-адренорецепторов | Быстрое начало, эффект около 12 часов | Поддерживающая терапия; в определённых схемах с ИГКС может применяться и для облегчения симптомов |
| Принцип безопасности при астме | LABA в комбинации с ИГКС | ИГКС подавляет воспаление, LABA обеспечивает длительную бронходилатацию | Регулярный контролирующий эффект | Монотерапия LABA при бронхиальной астме не рекомендуется |
Классификация салметерола и формотерола как LABA определяется прежде всего продолжительностью бронходилатирующего действия, а не только химической структурой. Эти препараты не заменяют противовоспалительную терапию при бронхиальной астме и не должны использоваться для немедленного устранения тяжёлого приступа как единственное средство. Выбор ингалятора и режима лечения зависит от диагноза, выраженности симптомов, риска обострений и ответа на терапию.