2) 153Sm-самарий
3) 223Ra-радий (+)
4) 89Sr-стронций
223Ra-радий является остеотропным радионуклидом, испускающим α-частицы. По химическим свойствам радий близок к кальцию, поэтому после внутривенного введения накапливается преимущественно в участках активного костеобразования и в зонах остеобластных метастазов, связываясь с минеральной фазой костной ткани — гидроксиапатитом. На этом основана его адресная доставка к опухолевым очагам в скелете.
α-излучение обладает высокой линейной передачей энергии и вызывает преимущественно двунитевые разрывы ДНК, приводя к гибели опухолевых клеток. Пробег α-частиц в тканях очень мал — обычно около 50–100 мкм, поэтому повреждение окружающих клеток ограничено, а противоопухолевый эффект в зоне накопления препарата выражен. 223Ra-дихлорид применяют для лечения симптомных костных метастазов, в частности при кастрационно-резистентном раке предстательной железы при отсутствии известных висцеральных метастазов.
Остальные перечисленные радионуклиды также могут использоваться в паллиативной терапии костных метастазов, однако их основное излучение — β-частицы; у 153Sm и 188Re присутствует также сопутствующее γ-излучение. Поэтому именно 223Ra соответствует критерию α-эмитирующего остеотропного лечебного радиофармпрепарата.
| Радионуклид | Основной тип излучения | Период полураспада | Остеотропность и клиническая особенность |
|---|---|---|---|
| 223Ra | α-излучение | Около 11,4 суток | Имитация кальция, накопление в костях и остеобластных метастазах; высокоэффективное локальное повреждение ДНК |
| 89Sr | β−-излучение | Около 50,5 суток | Накапливается в участках повышенного костного обмена; преимущественно паллиативное уменьшение болевого синдрома |
| 153Sm | β−— и γ-излучение | Около 46,3 часа | Комплексы с фосфонатами доставляют препарат к костным очагам; возможно использование γ-излучения для сцинтиграфической верификации распределения |
| 188Re | β−— и γ-излучение | Около 16,9 часа | Применяется в составе остеотропных комплексов, например с фосфонатами; терапевтический эффект обусловлен β-частицами |
| α-излучение | Высокая линейная передача энергии | Физическая характеристика излучения | Короткий пробег и выраженное формирование двунитевых разрывов ДНК; преимущественно локальное действие |
| β-излучение | Более низкая линейная передача энергии | Физическая характеристика излучения | Больший пробег в тканях; эффект распределяется на более значительном объёме, что может повышать облучение костного мозга |
Выбор радионуклидной терапии определяется типом костного поражения, выраженностью симптомов, распространённостью заболевания и состоянием костномозгового кроветворения. Перед введением 223Ra оценивают общий анализ крови и исключают клинически значимые висцеральные метастазы. В ходе лечения необходим контроль гемограммы, поскольку даже короткий пробег α-частиц не исключает гематологической токсичности при множественном поражении скелета.