2) химическое соединение, включающее радиоактивный изотоп и транспортную молекулу (+)
3) расфасованный и готовый к введение изотоп
4) изотоп, введённый в организм пациента
Радиофармацевтический препарат представляет собой лекарственное средство, содержащее радионуклид, который обеспечивает регистрацию ионизирующего излучения, и биологически активный носитель — транспортную, или векторную, молекулу. Такая молекула определяет фармакокинетику препарата, его распределение и преимущественное накопление в органах, тканях либо клеточных мишенях, тогда как радионуклид служит диагностической меткой или источником терапевтического излучения.
Связывание радионуклида с транспортным компонентом позволяет визуализировать определённый физиологический или молекулярный процесс. Например, 18F-фтордезоксиглюкоза отражает интенсивность транспорта и фосфорилирования глюкозы, а 99mTc-содержащие соединения применяются для оценки перфузии, функции костной ткани, почек и других органов. Глюкоза или её аналог являются лишь одним из возможных носителей, поэтому ограничивать понятие радиофармпрепарата только такими соединениями неправильно.
Сам по себе радиоактивный изотоп не полностью характеризует радиофармацевтический препарат: значение имеют химическая форма, радионуклидная и радиохимическая чистота, стерильность, апирогенность, активность и готовность к медицинскому применению. После введения пациенту препарат не меняет своей классификационной сущности, а проходит этапы распределения, связывания, метаболизма и выведения, которые определяют качество диагностического изображения и лучевую нагрузку.
| Компонент или критерий | Характеристика | Практическое значение |
|---|---|---|
| Радионуклид | Нестабильный изотоп, испускающий гамма-кванты, позитроны или частицы | Обеспечивает регистрацию сигнала либо терапевтическое воздействие |
| Транспортная молекула | Соединение, определяющее биологическое распределение и связывание с мишенью | Обеспечивает органную, тканевую или рецепторную направленность |
| Диагностические РФП | Обычно содержат 99mTc, 18F, 123I или другие диагностические радионуклиды | Используются при ОФЭКТ, сцинтиграфии и ПЭТ |
| Терапевтические РФП | Содержат радионуклиды с выраженным корпускулярным излучением, например 177Lu или 131I | Создают локальное повреждение клеток-мишеней |
| Радиохимическая чистота | Доля радионуклида, находящегося в требуемой химической форме | Влияет на специфичность накопления и качество изображения |
| Свободный радионуклид | Радиоактивный атом или ион, не связанный с предусмотренным носителем | Может накапливаться неспецифически и создавать диагностические артефакты |
| Готовая лекарственная форма | Препарат, соответствующий требованиям дозирования, стерильности и безопасности | Допускается к введению пациенту после контроля качества |
Выбор радиофармпрепарата определяется не только видом излучения, но и биологическим поведением его транспортного компонента. Для качественной визуализации период полураспада радионуклида должен соответствовать времени накопления препарата в мишени и продолжительности исследования. В радионуклидной терапии дополнительно учитывают дальность пробега частиц и дозу, поглощаемую опухолью и критическими органами. Таким образом, диагностическая или лечебная специфичность формируется сочетанием физических свойств радионуклида и биологических свойств молекулы-носителя.