2) рецепторного (+)
3) транзиторного
4) антиметаболического
^68Ga-DOTA-TOC относится к радиофармпрепаратам рецепторного типа, поскольку его диагностический эффект основан на избирательном связывании с рецепторами соматостатина. Препарат представляет собой аналог соматостатина, конъюгированный с хелатором DOTA и меченный позитрон-излучающим радионуклидом галлия-68. Наибольшее диагностическое значение имеет высокое сродство к подтипу SSTR2, экспрессируемому большинством хорошо дифференцированных нейроэндокринных опухолей.
После внутривенного введения комплекс накапливается в тканях с повышенной плотностью рецепторов соматостатина, связывается с клеточной мембраной и частично интернализируется. Регистрация распределения препарата методом ПЭТ/КТ позволяет выявлять первичный опухолевый очаг, метастазы и другие рецептор-положительные образования. Интенсивность очагового накопления отражает не столько общий обмен веществ, сколько наличие и плотность специфической рецепторной мишени.
К рецепторным радиофармпрепаратам относят соединения, в которых радионуклид доставляется к клеткам посредством взаимодействия с рецепторами, антигенами или иными молекулярными мишенями. Это принципиально отличает их от метаболических препаратов, включающихся в биохимические процессы, и от средств, распределение которых преимущественно определяется кровотоком или неспецифическим транзитом.
| Тип радиофармпрепарата | Основной механизм накопления | Примеры | Диагностическое значение |
|---|---|---|---|
| Рецепторный | Специфическое связывание с рецепторами на клеточной мембране и возможная интернализация комплекса | ^68Ga-DOTA-TOC, ^68Ga-DOTA-TATE | Визуализация рецептор-положительных нейроэндокринных опухолей и оценка распространённости заболевания |
| Метаболический | Включение препарата или его метаболического аналога в клеточный обмен веществ | ^18F-ФДГ | Оценка повышенного потребления глюкозы и активности опухолевого или воспалительного процесса |
| Антиметаболический | Имитация естественного субстрата с нарушением или блокированием определённого метаболического пути | Радиомеченные аналоги аминокислот, нуклеозидов или других метаболитов | Исследование пролиферации, синтеза белка или других специфических биохимических процессов |
| Перфузионный | Распределение пропорционально регионарному кровотоку и доставке препарата с кровью | Радиофармпрепараты для оценки перфузии миокарда или головного мозга | Выявление зон гипоперфузии, ишемии и нарушений регионарного кровоснабжения |
| Транзиторный | Кратковременное прохождение или удержание препарата в сосудистом русле либо органе без ведущего специфического связывания | Препараты для динамической оценки транспорта и эвакуации | Анализ кинетики движения вещества, проходимости и функционального состояния органов |
| ^68Ga-DOTA-TOC | Агонист рецепторов соматостатина с преимущественным связыванием с SSTR2; хелат DOTA обеспечивает стабильное удержание ^68Ga | ПЭТ/КТ с ^68Ga-DOTA-TOC | Высокоспецифичная оценка соматостатин-рецепторной экспрессии, особенно при нейроэндокринных опухолях |
Результат исследования следует интерпретировать с учётом физиологического накопления препарата в селезёнке, печени, почках и мочевыводящих путях. Отсутствие выраженного накопления не исключает опухоль при низкой экспрессии SSTR или плохой дифференцировке, поэтому в отдельных случаях дополнительно применяют ПЭТ с ^18F-ФДГ. Рецепторная визуализация также имеет значение для отбора пациентов на пептид-рецепторную радионуклидную терапию. Таким образом, ключевым критерием классификации является наличие специфической молекулярной мишени, а не просто повышенная метаболическая активность ткани.