2) рецепторного (+)
3) транзиторного
4) антиметаболического
Радиофармпрепараты на основе 68Ga-PSMA относят к препаратам рецепторного, или таргетного, типа, поскольку их накопление определяется специфическим связыванием лиганда с простат-специфическим мембранным антигеном (PSMA). PSMA представляет собой трансмембранный гликопротеин с ферментативной активностью, также известный как глутаматкарбоксипептидаза II; его экспрессия значительно повышена на поверхности клеток большинства аденокарцином предстательной железы, особенно при высоком риске, рецидиве и метастатическом процессе.
После внутривенного введения PSMA-лиганд избирательно связывается с внеклеточным доменом мишени, после чего комплекс может подвергаться интернализации в опухолевую клетку. Позитронный радионуклид 68Ga обеспечивает регистрацию распределения препарата методом ПЭТ, что позволяет визуализировать первичную опухоль, поражённые лимфатические узлы и отдалённые метастазы. Такой механизм принципиально отличается от метаболических радиофармпрепаратов, например 18F-ФДГ, накопление которых преимущественно отражает интенсивность клеточного метаболизма, а не связывание со специфической молекулярной мишенью.
| Тип радиофармпрепарата | Основной механизм накопления | Пример | Диагностическое значение |
|---|---|---|---|
| Рецепторный/таргетный | Специфическое связывание с мембранной молекулярной мишенью | 68Ga-PSMA | Визуализация PSMA-экспрессирующих очагов рака предстательной железы |
| Рецепторный | Связывание с соматостатиновыми рецепторами | 68Ga-DOTATATE | Диагностика нейроэндокринных опухолей |
| Метаболический | Включение в клеточные метаболические процессы | 18F-ФДГ | Оценка повышенного потребления глюкозы тканями |
| Остеотропный | Адсорбция в участках активного костного ремоделирования | 99mTc-фосфонаты | Выявление очагов повышенного костеобразования |
| Перфузионный | Распределение пропорционально регионарному кровотоку | 99mTc-MIBI | Оценка перфузии миокарда |
| Функционально-секреторный | Захват и выведение препаратом специализированной тканью | 99mTc-MAG3 | Исследование канальцевой функции и уродинамики почек |
Высокая экспрессия PSMA создаёт выраженный контраст между опухолевыми очагами и большинством окружающих тканей, что делает PSMA-ПЭТ/КТ особенно информативной при биохимическом рецидиве рака предстательной железы и стадировании заболевания. При этом накопление 68Ga-PSMA не является абсолютно специфичным для опухоли предстательной железы: физиологическая активность выявляется, в частности, в слюнных железах, почках и тонкой кишке, а повышенная экспрессия возможна и при некоторых других опухолевых и доброкачественных процессах. Поэтому результаты исследования интерпретируют с учётом анатомической локализации, интенсивности накопления и данных других методов визуализации.