2) радионуклидами
3) пептидами (+)
4) хелаторами
Концевые части 68Ga-DOTA-TATE и 68Ga-DOTA-NOC являются пептидными лигандами — синтетическими аналогами соматостатина. TATE представляет собой производное октреотида с высокой аффинностью преимущественно к рецепторам соматостатина 2-го типа (SSTR2), а NOC — пептидный аналог с более широким профилем связывания с подтипами рецепторов соматостатина, включая SSTR2, SSTR3 и SSTR5.
Пептидная часть обеспечивает адресную доставку радиофармпрепарата к нейроэндокринным клеткам, на мембране которых часто гиперэкспрессируются рецепторы соматостатина. После связывания с рецептором комплекс может интернализироваться в клетку, что обусловливает повышенное накопление препарата в опухолевой ткани и визуализацию очагов при ПЭТ/КТ. DOTA при этом является хелатором, прочно удерживающим радионуклид галлий-68, а 68Ga — позитрон-излучающий радионуклид, регистрируемый ПЭТ.
| Компонент или характеристика | Природа | Основная функция | Диагностическое значение |
|---|---|---|---|
| TATE | Пептидный аналог соматостатина, производное октреотида | Связывание преимущественно с SSTR2 | Высокочувствительное выявление опухолей с выраженной экспрессией SSTR2 |
| NOC | Модифицированный пептидный аналог соматостатина | Связывание с несколькими подтипами рецепторов соматостатина | Визуализация нейроэндокринных опухолей с различным рецепторным профилем |
| DOTA | Макроциклический хелатор | Координационное связывание и стабилизация 68Ga | Обеспечение химической устойчивости радиофармпрепарата в организме |
| 68Ga | Позитрон-излучающий радионуклид | Испускание позитронов с последующей аннигиляцией | Формирование ПЭТ-сигнала и карт распределения препарата |
| Рецепторы соматостатина | Мембранные рецепторы, сопряжённые с G-белками | Распознавание и связывание пептидного лиганда | Молекулярная основа специфического накопления препарата в опухоли |
| ПЭТ/КТ с пептидными радиофармпрепаратами | Гибридный метод молекулярной и анатомической визуализации | Совмещение оценки рецепторной экспрессии и анатомической локализации | Стадирование, поиск первичной опухоли, выявление метастазов и отбор для радиолигандной терапии |
Таким образом, правильная классификация TATE и NOC — пептиды, выполняющие роль таргетных носителей радионуклида. Интенсивность накопления препарата отражает не только наличие опухолевой ткани, но и степень экспрессии рецепторов соматостатина. Результаты ПЭТ/КТ необходимо интерпретировать совместно с данными КТ или МРТ, морфологическим исследованием и клинической картиной. Высокая рецепторная экспрессия может иметь прогностическое значение и использоваться для выбора больных на пептид-рецепторную радионуклидную терапию.