2) терипаратид
3) алендронат (+)
4) деносумаб
Алендронат относится к азотсодержащим бисфосфонатам — антирезорбтивным препаратам, широко применяемым при остеопорозе. Молекулы бисфосфонатов имеют высокое сродство к гидроксиапатиту костной ткани и накапливаются преимущественно в участках активного ремоделирования. После поглощения остеокластами алендронат подавляет фермент фарнезилпирофосфат-синтазу мевалонатного пути, нарушая пренилирование внутриклеточных белков и функциональную активность остеокластов.
Результатом является снижение костной резорбции, уменьшение скорости ремоделирования и постепенное повышение минеральной плотности костной ткани. Алендронат применяется прежде всего для лечения постменопаузального, сенильного и глюкокортикоид-индуцированного остеопороза и доказанно снижает риск позвоночных и ряда внепозвоночных переломов. В отличие от него терипаратид является аналогом паратиреоидного гормона с преимущественно анаболическим действием на кость, а деносумаб представляет собой моноклональное антитело к RANKL, подавляющее образование и активность остеокластов другим механизмом.
| Препарат/группа | Фармакологический класс | Основной механизм действия | Ключевая особенность |
|---|---|---|---|
| Алендронат | Азотсодержащий бисфосфонат | Ингибирование фарнезилпирофосфат-синтазы в остеокластах | Снижает костную резорбцию и риск остеопоротических переломов |
| Золедроновая кислота | Азотсодержащий бисфосфонат | Подавление функции и жизнеспособности остеокластов | Может вводиться внутривенно с длительными интервалами |
| Ибандронат | Азотсодержащий бисфосфонат | Антирезорбтивное действие на остеокласты | Используется преимущественно при постменопаузальном остеопорозе |
| Терипаратид | Аналог паратиреоидного гормона | При интермиттирующем введении стимулирует активность остеобластов | Относится к остеоанаболической терапии |
| Деносумаб | Моноклональное антитело | Связывает RANKL и препятствует дифференцировке остеокластов | Антирезорбтивный препарат, но не бисфосфонат |
| Остеогенон | Оссеин-гидроксиапатитный комплекс | Содержит минеральные и органические компоненты костного матрикса | Не относится к специфическим бисфосфонатам |
Пероральный алендронат обладает низкой биодоступностью, поэтому его принимают натощак, запивая обычной водой, после чего пациенту рекомендуется сохранять вертикальное положение для снижения риска раздражения пищевода. До начала терапии следует оценить обеспеченность кальцием и витамином D, функцию почек и наличие противопоказаний со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта. При длительном лечении учитывают редкие, но клинически значимые осложнения, включая атипичные переломы бедренной кости и остеонекроз челюсти. Выбор антирезорбтивной или анаболической терапии определяется индивидуальным риском переломов, тяжестью остеопороза и сопутствующими заболеваниями.