2) метформин (+)
3) пиоглитазон
4) репаглинид
Правильный ответ — метформин, представитель класса бигуанидов. Его сахароснижающее действие связано преимущественно с подавлением печёночной продукции глюкозы, главным образом глюконеогенеза, а также с повышением чувствительности периферических тканей к инсулину и умеренным снижением всасывания глюкозы в кишечнике. Метформин не стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, поэтому при монотерапии редко вызывает гипогликемию.
В клинической практике метформин обычно рассматривается как один из базовых препаратов для лечения сахарного диабета 2 типа при отсутствии противопоказаний. Для него характерны нейтральное или умеренно снижающее массу тела действие и благоприятное влияние на инсулинорезистентность. Перед назначением оценивают функцию почек: при выраженном снижении скорости клубочковой фильтрации препарат противопоказан или требует отмены из-за повышения риска накопления метформина и лактацидоза.
| Препарат | Фармакологический класс | Основной механизм | Риск гипогликемии и влияние на массу тела | Ключевые особенности |
|---|---|---|---|---|
| Метформин | Бигуанид | Снижение печёночного глюконеогенеза, повышение чувствительности к инсулину | Низкий при монотерапии; масса тела обычно не увеличивается | Базовая терапия сахарного диабета 2 типа; возможны желудочно-кишечные нежелательные реакции |
| Фенформин | Бигуанид | Подавление печёночной продукции глюкозы | Низкий при монотерапии; возможен неблагоприятный метаболический профиль | Практически выведен из клинического применения из-за высокого риска лактацидоза |
| Глибенкламид | Производное сульфонилмочевины | Стимуляция секреции инсулина β-клетками | Высокий; часто способствует увеличению массы тела | Риск длительной и тяжёлой гипогликемии, особенно у пожилых пациентов и при почечной недостаточности |
| Пиоглитазон | Тиазолидиндион | Активация PPAR-γ и повышение чувствительности тканей к инсулину | Низкий при монотерапии; возможны прибавка массы тела и задержка жидкости | Не применяют при сердечной недостаточности с клиническими проявлениями |
| Репаглинид | Глинид | Короткое стимулирование постпрандиальной секреции инсулина | Средний или высокий; возможно увеличение массы тела | Принимается перед едой; пропуск приёма пищи требует пропуска дозы |
| Ингибиторы ДПП-4 | Глиптины | Замедление инактивации инкретинов и глюкозозависимое усиление секреции инсулина | Низкий; масса тела обычно нейтральна | Пример другой группы пероральных сахароснижающих препаратов, не относящейся к бигуанидам |
Глибенкламид, пиоглитазон и репаглинид относятся соответственно к производным сульфонилмочевины, тиазолидиндионам и глинидам, поэтому не являются бигуанидами. Механизм действия метформина отличается от препаратов, непосредственно усиливающих секрецию инсулина. При его назначении особенно важны контроль функции почек, постепенное повышение дозы и оценка переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.