2) высокоселективным альфа- и бета-адреноблокатором
3) неселективным бета1-блокатором с вазодилатирующими свойствами
4) высокоселективным бета1-адренблокатором с вазодилатирующими свойствами (+)
Небиволол относится к высокоселективным β1-адреноблокаторам третьего поколения. Его основное действие заключается в уменьшении частоты сердечных сокращений, сократимости миокарда и активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В отличие от препаратов, блокирующих α1-адренорецепторы, небиволол не вызывает вазодилатацию посредством α1-адренергической блокады.
Снижение периферического сосудистого сопротивления при применении небиволола связано преимущественно с эндотелийзависимой активацией синтеза оксида азота (NO), который расслабляет гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Дополнительный вклад может вносить стимуляция β3-адренорецепторов. Поэтому препарат сочетает выраженную β1-селективность с вазодилатирующим эффектом; его кардиоселективность является дозозависимой и может уменьшаться при превышении терапевтических доз.
| Препарат или группа | Основная рецепторная активность | Механизм вазодилатации | Ключевая фармакологическая особенность |
|---|---|---|---|
| Небиволол | Высокоселективная блокада β1-рецепторов | Эндотелийзависимое увеличение образования NO; возможна стимуляция β3-рецепторов | Сочетание кардиоселективности и вазодилатации без α1-блокады |
| Бисопролол, метопролол | Преимущественная блокада β1-рецепторов | Выраженного самостоятельного вазодилатирующего механизма обычно нет | Кардиоселективные β-адреноблокаторы; селективность также зависит от дозы |
| Пропранолол | Неселективная блокада β1— и β2-рецепторов | Специфического эндотелийзависимого вазодилатирующего действия нет | Может усиливать бронхоспазм и периферические сосудистые эффекты за счёт блокады β2-рецепторов |
| Карведилол | Блокада β1-, β2— и α1-рецепторов | Преимущественно блокада α1-рецепторов | Неселективный β-адреноблокатор с дополнительным вазодилатирующим действием |
| Лабеталол | Блокада β1-, β2— и α1-рецепторов | Снижение сосудистого тонуса вследствие α1-блокады | Комбинированный α1— и β-адреноблокатор, применяемый в том числе при неотложных гипертензивных состояниях |
Таким образом, определяющим признаком небиволола является не блокада α-адренорецепторов, а сочетание высокой β1-селективности с NO-опосредованной вазодилатацией. Это отличает его от неселективных β-адреноблокаторов и от комбинированных α1— и β-адреноблокаторов. Фармакологический профиль препарата способствует снижению артериального давления при ограниченном влиянии на β2-зависимые процессы. При выборе терапии необходимо учитывать противопоказания к β-адреноблокаторам, включая выраженную брадикардию, атриовентрикулярную блокаду и декомпенсированную сердечную недостаточность.