2) новокаинамид
3) амиодарон
4) бисопролол (+)
Бисопролол относится к кардиоселективным β-адреноблокаторам: преимущественно блокирует β1-адренорецепторы миокарда и проводящей системы сердца. В результате снижаются частота сердечных сокращений, автоматизм синусового узла, скорость атриовентрикулярного проведения и сократимость миокарда; также уменьшается активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Это определяет его применение при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, тахиаритмиях и хронической сердечной недостаточности.
Селективность бисопролола является дозозависимой: в терапевтическом диапазоне преимущественно подавляется β1-опосредованное влияние катехоламинов на сердце, тогда как воздействие на β2-рецепторы бронхов и сосудов выражено значительно слабее. При увеличении дозы кардиоселективность может снижаться, поэтому наличие бронхообструктивных заболеваний требует осторожности. Остальные перечисленные препараты относятся к иным классам антиаритмических или кардиотропных средств и не являются селективными β-адреноблокаторами.
Верапамил блокирует медленные кальциевые каналы L-типа и преимущественно угнетает атриовентрикулярное проведение. Новокаинамид, или прокаинамид, является антиаритмическим препаратом IA класса и блокирует быстрые натриевые каналы, одновременно удлиняя реполяризацию. Амиодарон относится главным образом к III классу антиаритмических средств, но обладает свойствами блокатора калиевых, натриевых и кальциевых каналов, а также неконкурентного антагониста адренорецепторов; это не делает его селективным β-блокатором.
| Препарат | Фармакологический класс | Основная мишень | Ключевой электрофизиологический эффект | Отличительный признак |
|---|---|---|---|---|
| Бисопролол | Кардиоселективный β1-адреноблокатор | β1-адренорецепторы сердца и юкстагломерулярного аппарата | Урежение ритма, замедление AV-проведения, снижение автоматизма и потребности миокарда в кислороде | Селективная β1-блокада в терапевтических дозах |
| Верапамил | Антагонист кальция, недигидропиридиновый препарат | Медленные кальциевые каналы L-типа | Замедление AV-проведения и снижение сократимости | Не блокирует β-адренорецепторы |
| Прокаинамид | Антиаритмический препарат IA класса | Быстрые натриевые каналы; частично калиевые каналы | Замедление внутрижелудочковой проводимости, удлинение потенциала действия и интервала QT | Риск лекарственно-индуцированного удлинения QT и torsades de pointes |
| Амиодарон | Преимущественно антиаритмический препарат III класса | Калиевые, натриевые и кальциевые каналы, адренорецепторы | Удлинение реполяризации и рефрактерности, замедление проведения | Многоканальное действие; не является селективным β1-блокатором |
| Неселективный β-адреноблокатор | β1— и β2-адреноблокатор | Адренорецепторы сердца, бронхов и сосудов | Урежение ритма с дополнительной блокадой β2-опосредованной бронходилатации | Более высокий риск бронхоспазма по сравнению с кардиоселективными препаратами |
Клинически действие бисопролола контролируют по частоте пульса, уровню артериального давления и признакам нарушения AV-проведения на ЭКГ. Противопоказаниями или ограничениями служат выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, AV-блокада высокой степени без электрокардиостимулятора и декомпенсированная сердечная недостаточность. Резкая отмена препарата может вызвать синдром отмены с тахикардией, повышением артериального давления и усилением ишемии, поэтому дозу обычно снижают постепенно.