2) β-адреномиметики
3) α-адреномиметики (+)
4) н-холиномиметики
α-адреномиметики пролонгируют действие местных анестетиков за счёт стимуляции преимущественно α1-адренорецепторов сосудистой стенки. Это вызывает сокращение гладкомышечных клеток артериол, сужение сосудов в зоне введения и уменьшение местного кровотока. Большинство местных анестетиков обладают вазодилатирующим эффектом, поэтому без вазоконстриктора быстрее поступают в системный кровоток и короче сохраняют необходимую концентрацию в тканях.
Снижение перфузии замедляет резорбцию анестетика, увеличивает продолжительность и глубину местной анестезии, уменьшает пиковую концентрацию препарата в плазме и риск системной токсичности. Дополнительным эффектом является уменьшение кровоточивости операционного поля. В стоматологии часто применяют адреналин: несмотря на его способность стимулировать и α-, и β-адренорецепторы, в тканях места инъекции клинически значимым для продления анестезии является преимущественно α1-опосредованный вазоконстрикторный эффект.
| Группа или препарат | Основной рецепторный механизм | Влияние на сосуды | Значение при местной анестезии |
|---|---|---|---|
| α-адреномиметики | Стимуляция α1-адренорецепторов, повышение внутриклеточного содержания Ca2+ в гладкомышечных клетках | Вазоконстрикция и уменьшение тканевого кровотока | Увеличение длительности анестезии, снижение системной абсорбции и кровоточивости |
| Адреналин | Стимуляция α- и β-адренорецепторов; в месте введения преобладает сосудосуживающее α-действие | Выраженная локальная вазоконстрикция | Наиболее распространённый вазоконстриктор в стоматологических карпулах |
| Фенилэфрин | Преимущественная стимуляция α1-адренорецепторов | Вазоконстрикция без выраженной β1-стимуляции | Фармакологически способен замедлять резорбцию анестетика, но применяется в стоматологии ограниченно |
| β-адреномиметики | Стимуляция β2-адренорецепторов сосудов | Вазодилатация в ряде сосудистых бассейнов | Не обеспечивают необходимого пролонгирования местной анестезии |
| М-холиномиметики | Стимуляция мускариновых рецепторов | Не вызывают целевой локальной вазоконстрикции для этой задачи | Не используются для продления действия местных анестетиков |
| Н-холиномиметики | Стимуляция никотиновых холинорецепторов вегетативных ганглиев и нервно-мышечных синапсов | Не обеспечивают контролируемого сосудосуживающего эффекта в месте инъекции | Не относятся к препаратам, пролонгирующим местную анестезию |
При выборе вазоконстриктора учитывают сердечно-сосудистые заболевания, нарушения ритма, неконтролируемую артериальную гипертензию и лекарственные взаимодействия. Концентрация адреналина должна быть минимально эффективной, особенно у пациентов с повышенным риском осложнений. Случайное внутрисосудистое введение может вызвать тахикардию, сердцебиение, тремор и повышение артериального давления, поэтому необходимы аспирационная проба и медленное введение раствора.