2) природных опиатов
3) синтетических опиоидов (+)
4) фенилалкиламинов
Трамадол относится к синтетическим опиоидам — веществам, созданным химическим синтезом и реализующим анальгетический эффект преимущественно через опиоидную систему. В отличие от природных опиатов, таких как морфин и кодеин, он не является алкалоидом опийного мака. Препарат представляет собой рацемическую смесь: один из энантиомеров преимущественно ингибирует обратный захват серотонина, другой — норадреналина, а оба компонента участвуют в опиоидном обезболивании.
Основной рецепторный механизм связан со слабым агонизмом μ-опиоидных рецепторов; значительная часть клинического эффекта обусловлена также активным метаболитом O-десметилтрамадолом, образующимся при участии CYP2D6. Поэтому трамадол может вызывать анальгезию, сонливость, миоз, угнетение дыхания и лекарственную зависимость, но по сравнению с сильными μ-агонистами имеет особенности: повышает риск судорог и серотонинового синдрома, особенно при сочетании с антидепрессантами и другими серотонинергическими средствами.
| Группа | Происхождение или химическая характеристика | Примеры | Типичное фармакологическое действие |
|---|---|---|---|
| Природные опиаты | Алкалоиды опийного мака | Морфин, кодеин | Активация преимущественно μ-опиоидных рецепторов, анальгезия, седация, угнетение дыхания |
| Полусинтетические опиоиды | Производные природных опиатов, химически модифицированные | Оксикодон, бупренорфин, героин | Опиоидное обезболивание с различной силой и продолжительностью действия |
| Синтетические опиоиды | Получены полным химическим синтезом; действуют на опиоидные рецепторы | Трамадол, фентанил, метадон | Анальгезия; возможны миоз, угнетение сознания и дыхания, зависимость |
| Трамадол | Синтетический опиоидный анальгетик с дополнительным моноаминергическим действием | Трамадол и его активный метаболит | Слабый μ-агонизм, торможение обратного захвата серотонина и норадреналина |
| Синтетические катиноны | Производные катинона, структурно близкие к психостимуляторам | Мефедрон, метилон | Стимуляция симпатической нервной системы: тахикардия, гипертензия, возбуждение, гипертермия |
| Фенилалкиламины | Широкая химическая группа, включающая многие стимуляторы | Амфетамин, метамфетамин | Преимущественно психостимулирующее действие, без типичного опиоидного токсидрома |
| Подтверждение употребления | Токсикологическая идентификация самого вещества или метаболитов | Газовая или жидкостная хроматография с масс-спектрометрией | Позволяет отличить трамадол от морфина, фентанила и стимуляторов; стандартный опиоидный скрининг может быть недостаточен |
При интоксикации трамадолом диагностически важны сочетание угнетения центральной нервной системы с миозом и признаками нарушения дыхания, а также возможность судорожного синдрома. При передозировке проводят поддержание проходимости дыхательных путей и вентиляции; налоксон применяют при клинически значимом угнетении дыхания, учитывая необходимость наблюдения за пациентом. Судороги и серотониновый синдром требуют специфической интенсивной терапии, поскольку их возникновение не объясняется только классическим опиоидным механизмом.