2) гипотиазид
3) валсартан (+)
4) метопролол
Валсартан относится к антагонистам рецепторов ангиотензина II (БРА), или сартанам. Он селективно блокирует рецепторы AT1, через которые реализуются основные эффекты ангиотензина II: вазоконстрикция, стимуляция секреции альдостерона, задержка натрия и воды, активация симпатической нервной системы и ремоделирование миокарда и сосудистой стенки. В результате снижаются общее периферическое сосудистое сопротивление и артериальное давление, уменьшается постнагрузка на сердце.
Механизм действия валсартана принципиально отличается от действия ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Эналаприл подавляет образование ангиотензина II, тогда как валсартан препятствует связыванию уже образовавшегося ангиотензина II с AT1-рецепторами. Поэтому при лечении БРА обычно не возникает характерного для ингибиторов АПФ сухого кашля, связанного с накоплением брадикинина. К потенциальным нежелательным эффектам валсартана относятся гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина и чрезмерное снижение артериального давления.
| Препарат или группа | Фармакологическая группа | Основная мишень | Ключевой эффект | Характерный комментарий |
|---|---|---|---|---|
| Валсартан | Антагонист рецепторов ангиотензина II | Рецепторы AT1 | Вазодилатация, уменьшение секреции альдостерона и задержки натрия | Не ингибирует распад брадикинина; кашель возникает значительно реже, чем при терапии ингибиторами АПФ |
| Эналаприл | Ингибитор АПФ | Ангиотензинпревращающий фермент | Снижение образования ангиотензина II | Возможны сухой кашель и ангионевротический отёк |
| Гипотиазид | Тиазидный диуретик | Na+/Cl−-котранспортёр дистального канальца | Увеличение выведения натрия и воды, снижение объёма плазмы | Возможны гипокалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия |
| Метопролол | Селективный β1-адреноблокатор | β1-адренорецепторы сердца и юкстагломерулярного аппарата | Уменьшение частоты сердечных сокращений, сократимости и секреции ренина | Применяется также при ишемической болезни сердца и некоторых тахиаритмиях |
| БРА в целом | Блокаторы ренин-ангиотензин-альдостероновой системы | AT1-рецепторы ангиотензина II | Антигипертензивное и органопротективное действие | Требуют контроля калия и функции почек; противопоказаны при беременности |
БРА применяются при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и отдельных формах поражения почек, особенно при наличии альбуминурии. Перед началом лечения и в динамике оценивают уровень креатинина и калия крови. Сочетание валсартана с ингибитором АПФ обычно не рекомендуется из-за повышения риска гиперкалиемии, острого повреждения почек и гипотензии. Таким образом, принадлежность препарата к сартанам определяется блокадой AT1-рецепторов, а не влиянием на диурез, β-адренорецепторы или активность АПФ.