2) метопролол
3) новокаинамид
4) верапамил
Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов по классификации Vaughan–Williams. Его преимущественный эффект связан с блокадой калиевых каналов, в особенности быстрого компонента калиевого тока IKr, что замедляет реполяризацию, удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов и эффективный рефрактерный период. Благодаря этому подавляется механизм re-entry — циркуляции волны возбуждения, лежащей в основе многих наджелудочковых и желудочковых тахиаритмий.
Фармакологический профиль амиодарона многокомпонентен: помимо калиевых каналов, он блокирует натриевые и кальциевые каналы, а также оказывает неконкурентное β-адреноблокирующее действие. Поэтому препарат сочетает свойства нескольких классов, однако в классификации Vaughan–Williams его относят именно к III классу по доминирующему влиянию на реполяризацию. На электрокардиограмме это проявляется увеличением длительности потенциала действия и интервала QT; при лечении необходим контроль ЭКГ и оценка риска проаритмии.
| Препарат или класс | Основной механизм | Класс Vaughan–Williams | Типичный электрофизиологический эффект |
|---|---|---|---|
| Амиодарон | Блокада K+-, Na+— и Ca2+-каналов; β-адреноблокирующее действие | III, с дополнительными свойствами I, II и IV классов | Удлинение реполяризации, эффективного рефрактерного периода и интервала QT |
| Метопролол | Селективная блокада β1-адренорецепторов | II | Снижение автоматизма и AV-проводимости, урежение частоты сердечных сокращений |
| Новокаинамид (прокаинамид) | Блокада быстрых Na+-каналов; дополнительное замедление реполяризации | IA | Замедление внутрисердечной проводимости, увеличение QRS и возможное удлинение QT |
| Верапамил | Блокада медленных L-типа Ca2+-каналов | IV | Замедление AV-проводимости и увеличение рефрактерности AV-узла |
| Препараты III класса в целом | Преимущественно блокада K+-каналов | III | Удлинение потенциала действия и эффективного рефрактерного периода без ведущего замедления проводимости |
Амиодарон применяют для купирования и профилактики различных предсердных и желудочковых аритмий, особенно при структурном заболевании сердца, когда выбор антиаритмиков ограничен. Несмотря на относительно низкую вероятность torsades de pointes по сравнению с рядом других препаратов, он может вызывать брадикардию, удлинение QT и нарушения проводимости. При длительной терапии контролируют функцию щитовидной железы, печени, лёгких, проводят офтальмологическое наблюдение и периодическую электрокардиографию.