2) глимепирид
3) репаглинид
4) ситаглиптин
Метформин относится к бигуанидам; в анатомо-терапевтическо-химической классификации ему соответствует код A10BA02. Препарат снижает гипергликемию преимущественно за счёт подавления продукции глюкозы печенью, прежде всего глюконеогенеза, а также повышает чувствительность периферических тканей к инсулину и утилизацию глюкозы.
Принципиальное отличие метформина от секретагогов инсулина состоит в том, что он непосредственно не стимулирует β-клетки поджелудочной железы. Поэтому при монотерапии риск гипогликемии низок, а гиперинсулинемия обычно не развивается. Метформин применяется для лечения сахарного диабета 2 типа при отсутствии противопоказаний, однако выбор сахароснижающей терапии должен учитывать сердечно-сосудистые заболевания, хроническую болезнь почек, сердечную недостаточность, риск гипогликемии и влияние препарата на массу тела.
| Препарат или группа | Фармакологический класс | Основной механизм действия | Ключевая особенность |
|---|---|---|---|
| Метформин | Бигуаниды | Снижение печёночного глюконеогенеза, повышение чувствительности тканей к инсулину | Низкий риск гипогликемии при монотерапии; масса тела обычно не увеличивается |
| Глимепирид | Производные сульфонилмочевины | Стимуляция секреции инсулина β-клетками через АТФ-зависимые калиевые каналы | Возможны гипогликемия и увеличение массы тела |
| Репаглинид | Меглитиниды, или глиниды | Кратковременная стимуляция секреции инсулина, преимущественно после приёма пищи | Принимается перед едой; может вызывать гипогликемию |
| Ситаглиптин | Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 | Повышение активности эндогенных инкретинов, глюкозозависимое усиление секреции инсулина | Низкий риск гипогликемии; обычно нейтрален в отношении массы тела |
| Эмпаглифлозин | Ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера 2 | Уменьшение реабсорбции глюкозы в почках и усиление глюкозурии | Имеет кардиоренальные преимущества у отдельных категорий пациентов |
| Пиоглитазон | Тиазолидиндионы | Активация PPAR-γ и повышение чувствительности тканей к инсулину | Может вызывать задержку жидкости и увеличение массы тела |
Перед назначением метформина оценивают функцию почек, поскольку препарат выводится преимущественно почками, а его накопление повышает риск редкого, но тяжёлого лактатацидоза. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются диспепсия, тошнота и диарея; их вероятность уменьшается при постепенном титровании дозы и приёме препарата во время еды. При длительном лечении целесообразно учитывать возможность снижения уровня витамина B12. Метформин следует отличать от глимепирида и репаглинида, стимулирующих секрецию инсулина, а также от ситаглиптина, реализующего эффект через инкретиновую систему.